說明書
【通用名稱】注射用鹽酸索他洛爾
【英文名稱】
【成份】鹽酸索他洛爾。化學名稱：（±）－4′－[1—羥基－2－（異丙胺基）乙基]甲磺醯苯胺鹽酸鹽。
【性狀】本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或無定形固體。
【作用類別】
【藥理毒理】本藥兼有第Ⅱ類和第Ⅲ類抗心律失常藥物特性，具有作用強，抗心律失常治療適用範圍廣、副作用小等優點，是非心臟選擇性、無內在的擬交感活類β受體阻滯劑，有β1.β2受體阻滯作用。並能延長心肌動作電位、有效不應期及QT新時期，抑制竇房結、房室結傳導時間，並延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長，QRS時限輕度增寬，QT間期顯著延長。本藥有輕度正性肌力作用，可能由於動作電位延長，鈣內流時間增加，胞漿內鈣增高所致。本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物。
【藥代動力學】人體靜注或口服索他洛爾後，血藥濃度－時間曲線符合二室模型，索他洛爾不與血漿蛋白結合，其表現分布容積1.6－2.4L/kg，該藥在腎臟、肝臟及心臟組織中濃度較高。索他洛爾是一種親水性化合物，因此，透過血腦屏障較差，在中樞系統中濃度極低，不在脂肪組織中累積，故在肥胖與標準體重的健康志願者的表觀分布容積相近。索他洛爾在人體內無明顯生物轉化，其血漿清除率與肝臟藥物代謝能力無關。主要消除途徑是以原型經腎臟排泄，小量從糞便、膽汁或其它腸道分泌液中排泄。終末消除半衰期10－20小時，血漿藥物濃度與劑量呈線性相關。
【適應症】本品適用於各種危機生命的室性快速型心律失常。
【用法和用量】推薦劑量為每日0.5～1.5mg/kg。稀釋於5%葡萄糖20ml中，於10分鐘內緩慢推注；或稀釋於50ml5%葡萄糖中於10分鐘內靜點。如有必要可在6小時後重複。
【不良反應】與阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品可有乏力、氣短眩暈、噁心、嘔吐、皮疹等。本品嚴重的不良反應是致心律失常作用，可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常，嚴重時可出現扭轉性室性心動過速，多源性室性心動過速，心室顫動，多與劑量大、低鉀、Q-T延長、嚴重心臟病等有關。
【禁忌】1.心動過緩，心律<60次/分離態竇房結綜合症，Ⅱ－Ⅲ度房室傳導阻滯，室內傳導阻滯，低血壓、休克、Q-T延長者禁用。2.未控制心衰及過敏者禁用。
【注意事項】1.用藥前及用藥過程要查電解質，注意有無低鉀、低鎂，需及時糾正。2.用藥過程需心率及血壓變化。3.應監測心電圖QRc變化，QRc>500ms應停藥。4.腎功能不全，需腎用或減量。5.孕婦、哺乳婦女慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳婦女慎用。
【兒童用藥】未見文獻報導。
【老年患者用藥】需慎用，特別腎功能不全、電解質紊亂者。
【藥物相互作用】1.與其他Ia、II、III類抗心律失常藥同同時有協同作用。2.與鈣拮抗劑同用時可加重傳導障礙，進一步抑制心室功能，降低血壓。3.與兒茶酚胺類藥（如利血平、胍乙啶）同用產生低血壓和嚴重心動過緩。4.有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥量的報導。
【藥物過量】血壓下降，心動過慢、QT延長，並可出嚴重致命性心律失常。
【規格】
【貯藏】光，密閉，在陰涼乾燥處保存。
【是否處方】{處方}
生產廠家
注射用鹽酸索他洛爾 吉林市卓怡康納製藥有限公司 國藥準字H20041538
注射用鹽酸索他洛爾 山東新時代藥業有限公司 國藥準字H20041891
