艾司洛爾

艾司洛爾

艾司洛爾(esmolol)為短效β1腎上腺素受體拮抗藥,具有心臟選擇性,抑制竇房結及房室結的自律性、傳導性。艾司洛爾:藥品名稱。通用名:esmololhydrochloride,鹽酸艾司洛爾。化學名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基。本品藥效:苯丙酸甲酯鹽酸鹽預防和治療圍手術期所致的心動過速或高血壓,竇性心動過速,需急診處理的異位性室上性心動過速。

基本信息

蘇能主治

主要用於室上性心率失常,減慢心房撲動、心房顫動時的心室率。本藥靜脈注射後數秒起效,半衰期為9小時。不良反映有低血壓、輕度抑制心肌收縮。

作用特點
【作用特點】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結合位點而抑制β1-受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200~300μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率,降低血壓。對接受冠狀動脈手術的患者,預防性使用本品,能明顯降低插管及手術刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內在擬交感活性,治療劑量無明顯的膜穩定作用。本品在100~300μg/(kg。min)時,對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣,但在高於40~100倍劑量時,可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體,引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg/(kg。min),2 h後達穩態血藥濃度1.59mg/L,表觀分布容積為3.43 L/kg。藥物在體內迅速分布和消除,分布半衰期僅2min,清除半衰期為9 min,其迅速起效及較短的半衰期對於臨床狀況不穩定的患者,可以在幾分鐘內達到預期的臨床效果。本品在血液中經紅細胞中的脂酶作用,代謝成其酸性代謝物和甲醇,24h末約73%~88%的代謝物由尿排出體外,原藥僅占2%。腎功能不全者,半衰期延長,血藥濃度增高,本品的蛋白結合率為55%。

適應證
【適應證】 預防和治療圍手術期所致的心動過速或高血壓,竇性心動過速,需急診處理的異位性室上性心動過速。
本段用法與用量
【用法與用量】 預防氣管插管的心血管反應,於插管前2min,iv 1~2 mg/kg;圍手術期先用1 min負荷量0.25~0.5 mg/kg,iv,再用4min維持量,從0.05 mg/(kg。min)開始,逐漸遞增至0.2mg/(kg。min),每次增加劑量前應先給負荷量;治療快速性室上性心律失常,可用負荷量0.5mg/kg,維持量及用法同上。
本段不良反應
【不良反應】 偶見低血壓、心動過緩,多呈一過性。通過減淺麻醉或調整輸液速度後可緩解。
本段注意事項
【注意事項】 ① 嚴重心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導阻滯、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支氣管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③對血壓偏低者,套用本品應嚴密監測,一旦出現血壓過低,減少最終維持量。④慎與地高辛、嗎啡、琥珀酸膽鹼及華法林合用。

作用特點

【作用特點】本品為超短效的選擇性β1-受體阻滯劑,主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結合位點而抑制β1-受體,具有減緩靜息和運動心率,降低血壓,降低心肌耗氧量的作用。輸注本品200~300μg/(kg。min)能明顯減慢清醒動物和人的靜息心率,降低血壓。對接受冠狀動脈手術的患者,預防性使用本品,能明顯降低插管及手術刺激所致的高血壓、心動過速及心律失常。動物實驗證明艾司洛爾無內在擬交感活性,治療劑量無明顯的膜穩定作用。本品在100~300μg/(kg。min)時,對輕至中度慢性阻塞性肺病不會引起明顯的支氣管痙攣,但在高於40~100倍劑量時,可抑制支氣管及血管平滑肌的β2-受體,引起氣道阻力的增加。健康人靜滴400μg/(kg。min),2h後達穩態血藥濃度1.59mg/L,表觀分布容積為3.43L/kg。藥物在體內迅速分布和消除,分布半衰期僅2min,清除半衰期為9min,其迅速起效及較短的半衰期對於臨床狀況不穩定的患者,可以在幾分鐘內達到預期的臨床效果。本品在血液中經紅細胞中的脂酶作用,代謝成其酸性代謝物和甲醇,24h末約73%~88%的代謝物由尿排出體外,原藥僅占2%。腎功能不全者,半衰期延長,血藥濃度增高,本品的蛋白結合率為55%。

用法與用量

【用法與用量】 預防氣管插管的心血管反應,於插管前2min,iv1~2mg/kg;圍手術期先用1min負荷量0.25~0.5mg/kg,iv,再用4min維持量,從0.05mg/(kg。min)開始,逐漸遞增至0.2mg/(kg。min),每次增加劑量前應先給負荷量;治療快速性室上性心律失常,可用負荷量0.5mg/kg,維持量及用法同上。

不良反應

【不良反應】 偶見低血壓、心動過緩,多呈一過性。通過減淺麻醉或調整輸液速度後可緩解。

注意事項

【注意事項】 ①嚴重心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導阻滯、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支氣管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③對血壓偏低者,套用本品應嚴密監測,一旦出現血壓過低,減少最終維持量。④慎與地高辛、嗎啡、琥珀酸膽鹼及華法林合用。

臨床評價

【臨床評價】 由中國醫學科學院協和醫院和阜外醫院、上海醫科大學中山醫院、北京醫科大學第一和第三醫院、首都醫科大學友誼醫院、山東省立醫院及山東醫科大學附屬醫院組成的臨床多中心協作組觀察用艾司洛爾靜脈注射治療室上性心律失常共225例,總有效率74.6%,其中49例(圍手術過程中的,特別是麻醉誘導、氣管插管期間出現的竇性心動過速患者)隨機分組與進口艾司洛爾比較,共49對,結果用國產艾司洛爾組的總有效率為87.8%,進口組為93.9%,P>0.05;另35例隨機分組與國產美托洛爾比較,共35對,結果艾司洛爾治療組顯效15例,有效11例,無效9例,美托洛爾組分別為20,9,6例,兩組總有效率相近。臨床結果表明艾司洛爾治療室上性心律失常療效確切,且大多數患者對本品耐受良好,不良反應發生率為6.2%。個別出現噁心、胸悶、出汗、心悸。低血壓發生率為40%。
上海中心醫院選擇ASAⅠ~Ⅱ級心肺功能正常的104例胸外和肝外科擇期手術患者,隨機分為靜注艾司洛爾(1mg/kg)組和對照組,觀察全麻誘導後氣管插管即刻及1,3,5min的心率和平均動脈壓的變化。結果:治療組與對照組患者的心率和平均動脈壓均有顯著差別;圍手術期竇性心動過速24例,HR>120bpm持續10min,用艾司洛爾靜注後,1min顯效14%,3min顯效85.7%,5min為100%。24例中有9例用藥後10min心率再次增速,追加艾司洛爾0.5mg/kg而緩解。

臨床研究

【功效主治】1.用於心房顫動、心房撲動時控制心室率。2.圍手術期高血壓。3.竇性心動過速。【化學成分】主要成f份:鹽酸艾司洛爾,其化學名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羥基]丙氧基}苯丙酸甲酯鹽酸鹽
【藥理作用】1藥理作用鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體,大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率,對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用:降低心率,降低竇房結自律性,延長竇房結恢復時間,延長竇性心律及房性心律時的AH間期,延長前向的文式傳導周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的劑量下,本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數,其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下,鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似,均可減慢心率,降低心率血壓乘積和心臟指數,但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的劑量下,本品除引起上述作用,還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高,停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
2致癌、致突變和生殖毒性由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法,尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
【藥物相互作用】1與交感神經節阻斷劑合用,會有協同作用,應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。
2與華法令合用,本品的血藥濃度似會升高,但臨床意義不大。
3與地高辛合用時,地高辛血藥濃度可升高10%-20%。
4與嗎啡合用時,本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5~8分鐘。
6本品會降低腎上腺素的藥效。
7本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。
【不良反應】大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報導使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1發生率1%的不良反應:注射時低血壓(63%),停止用藥後持續低血壓(80%),無症狀性低血壓(25%),症狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%),出汗伴低血壓(10%),注射部位反應包括炎症和不耐受(8%),噁心(7%),眩暈(3%),嗜睡(3%)。
2發生率為1%的不良反應:外周缺血,神志不清,頭痛,易激惹,乏力,嘔吐。
3發生率<1%的不良反應:偏癱,無力,抑鬱,思維異常,焦慮,食慾缺乏,輕度頭痛,癲癇發作,氣管痙攣,打鼾,呼吸困難,鼻充血,乾羅音,濕羅音,消化不良,便秘,口乾,腹部不適,味覺倒錯,注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感,血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死,尿瀦留,語言障礙,視覺異常,肩胛中部疼痛,寒戰,發熱。
【禁忌症】

1竇性心動過緩患者禁用。
2Ⅰ度以上房室傳導阻滯患者禁用。
3心源性休克患者禁用。
4明顯的心力衰竭患者禁用。
5支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史患者禁用。
6嚴重慢性阻塞性肺病患者禁用。
7難治性心功能不全患者禁用。
8對本品過敏者患者禁用。

艾司洛爾說明書

【其它名稱】鹽酸艾司洛爾、ASL-8052、Brevibloc、EsmololHydrochloride、Esmololum
【臨床套用】
1.用於快速室上性心律失常,如心房顫動、心房撲動或竇性心動過速的快速控制。
2.也用於圍手術期、麻醉時出現的高血壓。
【藥理】
1.藥效學本藥常用其鹽酸鹽,為極短效的腎上腺素β1受體阻滯藥,其心臟選擇性與美托洛爾相當。大劑量時選擇性逐漸消失,對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。本藥無膜穩定性,也無內在擬交感活性。
抗心律失常機制:通過抑制腎上腺素對心臟起搏點的刺激以及減慢房室結傳導而發揮抗心律失常的功能,其主要作用部位是竇房結與房室結傳導系統。靜脈給藥產生的血流動力學效果(降低心率與收縮壓)和普萘洛爾相似,對靜息時或運動高峰時的左、右心室功能(如心率血壓乘積、左室射血分數、心臟指數以及右室射血分數)的影響也相近。
抗高血壓機制目前尚未完全闡明,可能通過以下幾個方面發揮作用:(1)阻斷心臟β1受體,降低心排出量。(2)抑制腎素釋放,降低血漿腎素濃度。(3)阻斷中樞β受體,降低外周交感神經活性。(4)減少去甲腎上腺素釋放以及促進前列環素生成。除此之外,本藥在產生同等β受體阻滯作用時,比美托洛爾、普萘洛爾等其它選擇性和非選擇性的β受體阻滯藥更能降低血壓,提示本藥的降壓效應還可能存在其它的未知機制。
2.藥動學本藥靜脈注射後即刻產生β受體阻滯作用,5分鐘後達最大效應,單次注射持續時間為10-30分鐘。若以50-300μg/(kg·min)的速度持續給藥,約30分鐘可達穩態,套用負荷量後時間可縮短。注射後很快被紅細胞胞質中的酯酶水解,半衰期α相僅2分鐘,β相約9分鐘,屬超短效β受體阻滯藥,腎功能障礙者半衰期可延長10倍。本藥脂溶性低,腦脊液中可分布少量,尚不清楚是否可分泌人乳汁。主要以代謝產物從尿中排泄,原形藥物不到2%。
【注意事項】
1.禁忌症(1)對本藥過敏者。(2)難治性心功能不全。(3)Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯(安置心臟起搏器者除外)。(4)竇性心動過緩。(5)心源性休克。(6)嚴重慢性阻塞性肺病。
2.慎用(1)充血性心力衰竭。(2)支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。(3)低血壓。(4)糖尿病。(5)孕婦及哺乳期婦女。(6)甲狀腺功能亢進(國外資料)。(7)老年人(國外資料)。(8)外周血管病(國外資料)。(9)腦血管功能不足(國外資料)。(10)腎臟疾病(國外資料)。(11)麻醉/手術時(國外資料)。(12)術後(國外資料)。
3.藥物對妊娠的影響美國FDA劃分本藥的妊娠危險性級別為C級。
4.藥物對哺乳的影響 尚不明確本藥是否經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。
【不良反應】
1.最常見的心血管系統不良反應是低血壓,伴出汗、外周灌注不足症狀,其餘還可引起胸痛、心動過緩、暈厥等。
2.神經系統可出現眩暈、嗜睡、驚厥、頭痛、乏力。
3.注射部位可發生炎症反應,如水腫、紅斑、靜脈炎等。
4.其它尚可出現支氣管痙攣、呼吸困難、噁心、嘔吐。
[國外不良反應參考]
1.心血管系統常見低血壓,多見於術後、心房顫動及老年患者,約12%患者可出現頭昏和出汗等症狀。極少數患者可出現面色蒼白、潮紅、心動過緩、胸痛、昏厥或傳導阻滯。尚無誘發或加重心衰的報導。
2.中樞神經系統輸注期間約3%患者可出現頭昏和嗜睡,2%患者可出現頭痛、精神錯亂和激動。少見疲倦、感覺異常、衰弱、抑鬱、焦慮、食慾減退、頭暈目眩和驚厥。
3.內分泌/代謝(1)本藥對糖尿病患者的血糖、胰島素和胰高血糖素的影響較小。(2)本藥對脂質代謝的影響較小。(3)β受體阻滯藥可使血鉀輕度升高,但體內的總鉀量不變。
4.消化系統可出現噁心、嘔吐。極少數患者可出現消化不良、便秘、口乾、腹部疼痛和味覺異常。
5.泌尿生殖系統少數患者可出現尿瀦留。本藥較少引起性功能減退。
6.呼吸系統極少數患者可引起支氣管痙攣、肺水腫、喘息、呼吸困難和鼻充血。也可引起哮喘或慢性支氣管炎患者的哮喘發作。
7.皮膚罕見皮疹。靜脈滴注可引起約8%的患者在注射部位出現炎症和硬化,表現為紅腫,多在撤藥後24小時內消退。
【藥物相互作用】
藥物一藥物相互作用
1.本藥可加重α1受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其它α1受體阻滯藥雖然較少出現,但與本藥合用時仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效,但也可引起嚴重的低血壓或儲備心力降低。如合用,應仔細監測心臟功能,尤其是對於左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者。
4.地爾硫卓可增強β受體阻滯藥的藥理作用,對心功能正常的患者有利。但合用後也有引起低血壓、左室衰竭和房室傳導阻滯的報導。如合用應密切監測患者的心臟功能,尤其是老年、左室衰竭、主動脈狹窄或兩種藥物的用量都較大時。
5.維拉帕米與本藥均有直接的負性肌力和負性傳導作用,合用可引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導阻滯,甚至引起致命性心臟停搏。在左室功能不全、主動脈狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時,應密切監測心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或儲備心力降低。在開始β受體阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7~14日。如必須合用,應監測心臟功能,特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林(0xilofrine)合用,可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。如合用,應密切監測患者的血壓和心率。
8.與利舍平合用,應注意調整本藥用量。
9.芬太尼麻醉時,使用本藥可引起嚴重的低血壓。
10.嗎啡可增加本藥的血漿濃度及毒性反應。如合用,應減慢本藥的輸注速度。
11.目前雖然還沒有苄普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、加洛帕米、哌克昔林與本藥發生相互作用的報導,但這些藥均能減弱心肌收縮力、減慢房室結傳導而引起血壓降低、心動過緩或儲備心力下降,因此如必須合用,應監測心功能,特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈狹窄的患者。
12.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長,並可使地高辛的血藥濃度升高,合用時應仔細監測心電圖和地高辛血漿濃度,並相應地調整劑量。
13.β受體阻滯藥可延長琥珀醯膽鹼的神經肌肉阻滯時間,使神經肌肉阻滯的恢復延遲,故兩者合用時應注意。
14.β受體阻滯藥可加重或延長支氣管收縮,因此使用本藥治療的患者應避免吸入醋甲膽鹼。
15.與甲基多巴合用時,極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應,如高血壓、心動過速或心律失常。
16.與非甾體類抗炎藥合用,可引起血壓升高。如合用,應監測患者的血壓,相應調整劑量。
17.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的製劑。
18.阿布他明有β受體激動作用,如本藥與其合用則該作用減弱。故在使用阿布他明前本藥應停用至少48小時。
19.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用,因此應避免本藥與利托君合用。
20.心臟選擇性β受體阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低,但糖尿病患者在聯用本藥與降糖藥時仍應注意。
21.本藥與華法林無明顯相互作用。
【給藥說明】
1.使用本藥前必須先稀釋。稀釋液可選用5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖生理鹽水注射液、生理鹽水、林格氏液等,不得使用碳酸氫鈉注射液。
2.高濃度時可引起注射部位反應,故藥液濃度一般不宜大於lOmg/ml,且應儘量通過大靜脈給藥。
3.本藥臨床作用快而強,因此推薦開始劑量宜小,嚴格控制輸注速度,最好採用定量輸液泵。
4.靜脈給藥時可能需要大量液體,儲備心力降低的患者應注意。
5.突然停止輸注本藥,不會產生與其它β受體阻滯藥類似的撤藥症狀(如心絞痛或高血壓反跳),但仍需謹慎。建議按以下方法減量:(1)心率控制以及病情穩定後,改用其它抗心律失常藥,如普萘洛爾、地高辛、維拉帕米。(2)第1劑替代藥物給藥30分鐘後,本藥的輸注率降低一半。(3)給予第2劑替代藥物後應監測患者反應,如在一個小時內達到控制效果,可停用本藥。
6.過量的表現:藥物過量時可出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。一次用量達12-50mg/kg即可致命。
7.過量的處理:本藥半衰期短,故過量時首先應立即停藥,觀察臨床效果。心動過緩時可給予阿托品靜脈推注,哮喘時可給予β2受體激動劑或茶鹼類治療;心功能不全患者可給予利尿藥及洋地黃類治療;休克者可給予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
【用法與用量】
成人
·常規劑量
靜脈給藥
1.控制心房顫動、心房撲動時心室率:負荷量為0.5mg/(kg·min),一分鐘靜注完畢後繼以0.05mg/(kg·min)靜脈滴注維持4分鐘。取得理想療效即可繼續維持治療。若療效不好,再給同樣負荷量後以O.1mg/(kg·min)維持。維持劑量可根據病情以O.05mg(kg/min)的幅度調整,極量為0.3mg/(kg·min),但0.2mg/(k·min)以上的劑量並未明顯提高療效。
2.圍手術期高血壓或心動過速:(1)即刻控制劑量為1mg/kg,在30秒內靜脈注射,繼之以0.15mg/(kg·min)靜脈滴注。最大維持量為0.3mg/(k·min)。(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速的治療。(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
【國外用法用量參考]
成人
·常規劑量
靜脈給藥
1.急性心肌缺血:負荷量為0.5mg/kg,在1分鐘內給予,然後以0.05-0.1mg/(kg·min)的平均滴速給藥。也建議使用更保守的劑量。最終目標是使心率下降到每分鐘65次,收縮壓下降到13.33kPa(100mmHg),或心率一血壓乘積下降30%。
2.心律失常:(1)室上性心動過速:0.05-0.2mg/(kg·min)靜脈滴注,約64%-95%患者心率可下降15%-20%,其中14%患者的心律可轉為竇性。平均有效劑量為0.1mg/(kg·min),某些患者用0.025mg/(kg·min)的劑量即有效。為減少不良反應,推薦最大劑量為0.2mg/(kg·min)。(2)術後室上性心動過速或高血壓:負荷量為0.5mg/(kg·min),在1分鐘內給予,然後以0.05mg/(kg·min)靜脈滴注4分鐘,如5分鐘內未見明顯反應,可重複給予負荷量,然後按0.1mg/(kg·min)維持4分鐘。重複以上過程,每次維持劑量按0.05mg/(kg·min)的幅度遞增,直至出現預期治療效果。達到預期效果(如心率下降)或出現毒性反應(如血壓降低)時,就不再給予負荷量,並由原來的每5分鐘調整一次劑量延長至每10分鐘一次。維持量超過0.2mg/(kg·min)時療效並不明顯增加。(3)術中心動過速和(或)高血壓:80mg(約lmg/kg)在30秒內推注,隨後按0.15mg/(kg·min)滴注,必要時可增至0.3mg/(kg·min)。(4)麻醉誘導和插管操作誘發心動過速和高血壓:100-200mg在90秒內注射,可減輕麻醉誘導或插管操作所引起的血流動力學反應。有報導本藥在控制由麻醉誘導、喉鏡、氣管插管或支氣管鏡檢等誘發的心動過速和高血壓時,使用100mg與200mg的效果並無明顯差異。也有人建議先注射80mg或100mg,然後按12mg/min的速率滴注6-10分鐘。據報導,本藥0.5mg/(kg·min)靜注1分鐘後,以O.1mg/(kg·min)速度滴注10分鐘,可有效減緩由氣管插管引起的心動過速。若將負荷量給藥時間延長至2-4分鐘,同時滴注速率提高到0.2mg/(kg·min)或0.3mg/(kg·min)對於控制心動過速的效果相似,而控制血壓的效果更好。
·腎功能不全時劑量
1.因本藥僅有2%以原形排泄到尿液中,腎衰竭患者不必調整劑量。
2.對本藥及其主要代謝產物ASL-8123的藥物動力學研究表明,血液透析或持續腹膜透析的腎衰竭患者無需調整劑量。
兒童
·常規劑量
靜脈給藥按0.3mg/(kg·min)靜脈滴注,持續監測心率、血壓,以確定β受體阻滯作用是否起效(心率降低約10%以上)。必要時每隔lO分鐘將用量增加0.05-0.1mg/(kg·min)。平均有效劑量為0.535mg/(kg·min),比成人高得多。
【製劑與規格】
鹽酸艾司洛爾注射液(1)1ml:100mg。(2)10ml:100mg。(3)2ml:200mg。(4)10ml:250mg。
【貯法】:避光、冷藏。

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