米帕明簡介
CAS NO：50-49-7
EINECS：200-042-1
性狀： 為白色或淡黃色結晶性粉末，無臭，味灼而麻。溶於水，乙醇；幾乎不溶於乙醚。
藥理和套用： 本藥為常用三環類抗抑鬱藥。目前認為抑制症的發生與腦內NE和5-HT含量的減少有關。丙咪嗪能阻止神經末梢突觸前膜對NE、5-HT的再攝取，使突觸膜間隙這兩種遞質的含量增加，從而發揮抗抑鬱作用，丙咪嗪還能提高中樞神經系統中NE受體和5-HT受體的敏感性。臨床用於各種類型的抑鬱症，對內源性抑鬱症、反應性抑鬱症療效好，對更年期抑鬱症、神經官能症的抑鬱症及強迫症也有效。尚可用於小兒遺尿症。
用法用量
用法和用量： 口服：治療憂鬱症，開始劑量每次25mg，每日3次；逐漸增加至每次50mg，每日3～4次。維持劑量為每日75～150mg。青少年和老年患者的推薦量為每次10mg。每日3次。治療兒童遺尿症，6～12歲，每日25mg；12歲以上，每次50mg，睡前服。
製劑和規格： 片劑：12.5mg/片、25mg/片。
體內過程： 口服吸收良好，2～8小時血藥濃度達峰值。廣泛分布全身各組織。血漿蛋白結合率為89～94%。T1/2為8～19小時。在肝臟通過首過代謝，並主要以代謝物形式從尿中排泄，亦能隨乳汁排出。
不良反應及禁忌
不良反應和注意： 常見不良反應為口乾、心動過速、出汗、視力模糊、眩暈，有時出現便秘、失眠、精神紊亂、胃腸道反應、蕁麻疹、震顫、心肌損害，起立性低血壓，偶見白細胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人、孕婦忌用。用量較大或較長期用藥者宜作白細胞計數及肝功能檢查。
配伍禁忌： 本品及其它三環抗憂鬱藥能增強去甲腎上腺素等擬交感神經藥的升壓作用，故治療期間禁用升壓藥。與單胺氧化酶抑制劑合用 可引起興奮、驚厥等嚴重反應。如需合用，二者劑量均應減小。三環類抗抑鬱藥能抑制腎上腺素能神經元攝取胍乙啶、苄胍等，阻斷後者的降壓作用，故應改用其它類型的降壓藥。巴比妥類促進三環抗憂鬱藥的代謝，減低其抗憂鬱作用。
藥理作用
1.中樞神經系統正常人口服本藥後，出現睏倦、頭暈、口乾、視力模糊及血壓稍降等。若連續用藥數天，以上症狀加重，並出現注意力不集中，思維能力下降。相反，抑鬱症患者連續服藥後，情緒提高，精神振奮，出現明顯抗抑鬱作用。但米帕明起效緩慢，連續用藥2～3周后才見效，故不作應急藥物套用醫學教，育網|蒐集整理。
米帕明抗抑鬱作用機制曾經研究，早期發現利血平能引起抑鬱症狀，而預先給予米帕明則可防止，但若先用利血平耗竭腦內兒茶酚胺後則無效。表明米帕明必須在腦內有兒茶酚胺貯存時，才能發揮抗抑鬱作用。因而推測，米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及（或）5-HT的再攝取，使突觸間隙的NA濃度升高，促進突觸傳遞功能而發揮抗抑鬱作用。但近年出現的非典型抗抑鬱藥，並不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝取（如伊普吲哚，iprindole），卻仍有較強的抗抑鬱作用。此外，米帕明雖可迅速抑制腦內單胺類遞質再攝取，但抗抑鬱作用的出現卻需幾周之久，因此增強腦內單胺類遞質的作用，只是其複雜作用機制中一個早期環節。
2.植物神經系統 治療量米帕明能阻斷M膽鹼受體，引起阿托品樣作用。
3.心血管系統米帕明能降低血壓，抑制多種心血管反射，易致心律失常，這與它抑制心肌中NA再攝取有關。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速。心電圖中T波倒置可低平。近來證明，米帕明對心肌有奎尼丁樣作用，因此心血管疾病患者慎用。
藥物相互作用
此類藥物和有鎮靜、抗膽鹼作用的藥物合用可產生相加作用，應予注意、與單胺氧化酶抑制藥合用可相互增強藥性及毒性，可引起嚴重高血壓、高熱、驚厥。米帕明阻止可樂定等降壓藥進入交感神經末梢作用部位，而對抗其降壓作用。
