藥品簡介
通用名磷酸哌喹片
英文名PIPERAQUINEPHOSPHATETABLETS
拼音名LINSUANPAIKUIPIAN
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色或淡黃色。
貯藏遮光,密封保存。
主要成分
通用名磷酸哌喹
化學名1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物
拼音名LINSUANPAIKUI
英文名PIPERAQUINEPHOSPHATE
分子式C29H32Cl2N6·4H3PO4·4H2O
分子量999.56
規格0.2g,0.25g,0.5g
藥理毒理
哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構,主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態變異,多呈長梭形。線粒體及食泡腔內出現螺紋膜。這些變化呈進行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導致其生理功能的破壞。線粒體數量增多及其腔出現較多層膜小體,則可能是結構遭到損傷後的一種代償反應。
藥代動力學
經胃腸道吸收,24小時內的吸收率為80%~90%,吸收後分布於肝、腎、肺、脾等組織內,給藥後8小時內,在肝內的藥量可達給藥總劑量的1/4左右。該藥在體內緩慢消失,T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出,存在肝腸循環的代謝途徑,這可能是藥物在體內積蓄時間較長的重要因素。
適應症
用於瘧疾的治療,也可作症狀抑制性預防用。尤其是用於耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用於治療矽肺。
用法用量
成人常用量口服。劑量按哌喹計。
(1)抑制性預防瘧疾。每月服0.6g,1月1次,臨睡前服,可連服4~6個月,但不宜超過6個月。
(2)治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用,但作用緩慢,宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制症狀後繼用本品。首次0.6g,第2、3日分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。
(3)矽肺的防治。預防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治療.每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年為一療程。間歇1月後,進行第二療程,總療程3~5年。
不良反應
可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統的毒性明顯小於氯喹。
禁忌症
嚴重急性肝、腎及心臟疾患禁用。
注意事項
肝功能不全者慎用。本品多積聚於肝臟,若給藥量多,間隔時間短則易引起肝臟不可逆病變。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。
生產企業
西北合成藥廠 | 陝西永壽製藥有限責任公司 | 四川水晶製藥有限公司 | 汕頭金石製藥總廠 |
浙江錦江藥業有限公司 | 上海趙屯製藥廠 | 內蒙古吉蘭泰鹽化集團 |