磷酸哌喹片

磷酸哌喹片

磷酸哌喹片(Piperaquine Phosphate TAlbets),抗瘧藥。本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色或淡黃色。口服,控制瘧疾症狀,首劑1g,8~12小時以後服0.5~1g,瘧疾症狀抑制性預防,一次0.75~1g,一月1次。可引起便秘。因不溶於水,吸收少,全身反應少。孕婦及肝功能不全者慎用。

基本信息

藥品簡介

通用名磷酸哌喹片

英文名PIPERAQUINEPHOSPHATETABLETS

拼音名LINSUANPAIKUIPIAN

藥品類別抗瘧藥

性狀本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色或淡黃色。

貯藏遮光,密封保存。

主要成分

磷酸哌喹結構式磷酸哌喹結構式

通用名磷酸哌喹
化學名1,3-雙[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸鹽四水合物
拼音名LINSUANPAIKUI
英文名PIPERAQUINEPHOSPHATE
分子式C29H32Cl2N6·4H3PO4·4H2O
分子量999.56
規格0.2g,0.25g,0.5g

藥理毒理

哌喹影響伯氏瘧原蟲紅內期裂殖體的超微結構,主要能使滋養體食物泡膜和線粒體腫脹。瘧色素形態變異,多呈長梭形。線粒體食泡腔內出現螺紋膜。這些變化呈進行性加重。其作用方式可能通過影響膜上有關酶系而改變膜的功能。線粒體腫脹等變體導致其生理功能的破壞。線粒體數量增多及其腔出現較多層膜小體,則可能是結構遭到損傷後的一種代償反應。

藥代動力學

經胃腸道吸收,24小時內的吸收率為80%~90%,吸收後分布於肝、腎、肺、脾等組織內,給藥後8小時內,在肝內的藥量可達給藥總劑量的1/4左右。該藥在體內緩慢消失,T1/2為9.4天。藥物隨膽汁排出,存在肝腸循環的代謝途徑,這可能是藥物在體內積蓄時間較長的重要因素。

適應症

用於瘧疾的治療,也可作症狀抑制性預防用。尤其是用於耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。亦可用於治療矽肺。

用法用量

成人常用量口服。劑量按哌喹計。

(1)抑制性預防瘧疾。每月服0.6g,1月1次,臨睡前服,可連服4~6個月,但不宜超過6個月。

(2)治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用,但作用緩慢,宜在奎寧青蒿素、咯萘啶控制症狀後繼用本品。首次0.6g,第2、3日分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。

(3)矽肺的防治。預防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治療.每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年為一療程。間歇1月後,進行第二療程,總療程3~5年。

不良反應

可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統的毒性明顯小於氯喹。

禁忌症

嚴重急性肝、腎及心臟疾患禁用。

注意事項

肝功能不全者慎用。本品多積聚於肝臟,若給藥量多,間隔時間短則易引起肝臟不可逆病變。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

尚不明確。

生產企業

西北合成藥廠陝西永壽製藥有限責任公司四川水晶製藥有限公司汕頭金石製藥總廠
浙江錦江藥業有限公司上海趙屯製藥廠內蒙古吉蘭泰鹽化集團

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