藥品簡介
通用名硝酸異山梨酯緩釋膠囊
英文名ISOSORBIDEDINITRATESUSTAIND-RELEASECAPSULES
拼音名XIAOSUANYISHANLIZHIHUANSHIJIAONANG
藥品類別抗心絞痛藥
性狀本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
貯藏遮光、密封保存。
主要成分
硝酸異山酯結構式通用名硝酸異山酯
化學名1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯
拼音名XIAOSUANYISHANLIZHI
英文名ISOSORBIDEDINITRATE
CASNo.87-33-2
分子式C6H8N2O8
分子量236.14
規格20mg
藥理毒理
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。
藥代動力學
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達峰時間在服藥後1小時。吸收後的分布容積為2~4L/kg，清除率為2~4L/min，半衰期約1小時。脫硝基後生成2-單硝酸酯（15~25%）和5-單硝酸酯酯（75~85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝後形成異山梨醇（大約37%）和右鏇山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。
適應症
冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的療；與洋地黃和/或利尿劑聯合套用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。
用法用量
片劑：一次20~40mg，1日2次。由於個體反應不同，需個體化調整劑量。
不良反應
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
禁忌症
急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；原發性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者。
注意事項
低充盈壓的急性心急梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用於孕婦。不清楚ISDN是否經乳汁排泌，由於許多藥物有此特性故哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥 兒童用藥的安全性及效果均不確定。
老年患者用藥
藥物相互作用
與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應。可加強二氫麥角鹼的升壓作用。同時使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。
藥物過量
與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血症，治療方法是靜注亞甲藍1~2 mg/kg。
