【成份】本品為複方製劑,其組分為:每粒含鹽酸小檗鹼100mg,甲氧苄啶50mg。
【藥理毒理】鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶有協同抗菌作用。鹽酸小檗鹼體外對多種革蘭陽性及陰性菌均有抑制作用,其中對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等抑制作用較強。對阿米巴原蟲也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干擾細菌葉酸代謝,選擇性抑制二氫葉酸還原酶,阻止核酸的合成。因此二者合用的抗菌作用較單藥增強.耐藥性菌株減少。
【藥代動力學】鹽酸小檗鹼口服吸收差。甲氧苄啶口服吸收完全,給藥2小時到達血藥峰濃度。吸收後廣泛分布至體液及組織,在肝、腎、脾、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧苄啶町通過血腦屏障,胎盤屏障並可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由腎小球濾過,腎小管排出,50%~60%以藥物原形排出,其餘部分以代謝物形式排出。
【適應症】用於敏感菌所致的胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染。
【用法和用量】口服。一次l~3粒,一日3次。
【不良反應】噁心、嘔吐、藥疹、腹瀉,停藥後即消失;可發生瘙癢,皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑;偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直等現象。
【禁忌】
1、對鹽酸小檗鹼和甲氧苄啶及磺胺類藥物過敏者禁用。
2,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
3、新生兒及2個月以內嬰兒禁用。
【注意事項】
1,本品可引起溶血性貧血,導致黃疸。
2.用藥期間應注意血象檢查,在療程長、服用劑量人、老年、營養不良及服用抗癲癇藥者,易出現葉酸缺乏症,如周圍血象中的細胞或血小板已有明顯減少,則應停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、由於甲氧苄啶可穿過胎盤屏障,在胎兒循環及羊水中血藥濃度接近母體血藥濃度.閒此本品在妊娠期間應川必須權衡利弊片決定是否用藥。
2、由於甲氧苄啶可分泌至乳汁小,其血藥濃度較高,有可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,雖然在人類中尚未證實其問題存在。但本品對乳母的套用必須權衡利弊後決定是否用藥。
【兒童用藥】
1、酸小檗鹼可引起溶血性貧血導致,故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。
2、本品中的甲氧苄啶可能幹擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,新生兒及2個用以內嬰兒應禁用此藥;兒童正處於生長發育時期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。
【老年患者用藥】 老年患者由於抵抗力降低,代謝能力減弱,在服用本品時應注意血象檢查,如出現嚴重不良反應應,即停止用藥。
【藥物相互作用】
1、鹽酸小檗鹼與其他藥物相互作用尚不明確
2、甲氧苄啶: (1)與骨髓抑制劑同時使用發生白細胞、血小板減少機會增多; (2)與氨苯碸同用,二者血藥濃度均增高,氨苯碸血藥濃度增高使不良反應增多且加重,尤其是正鐵血紅蛋白血症的發生; (3)抗腫瘤藥物、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時使用,也不宜在套用其他葉酸拮抗劑藥物治療的療程之間套用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能; (4)利血平同時使用可使甲氧苄啶消除增加和血漿半衰期縮短; (5)環孢菌素同用可增加腎毒性; (6)擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英半衰期,減低其清除率; (7)普魯卡因胺同時使用可減少腎清除,增加普魯卡因胺代謝物的血藥濃度; (8)抑制華法林的代謝.而增強其抗凝血作用。
【貯藏】閉光、密封保存。
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