甲基斑蝥胺
[中文別名]肝康靈。
[外文名]N-Methylcantharidimede.
[性狀]本品為白色針狀結晶,無臭;在氯仿、丙酮、乙酸乙醯中易溶;在乙醇、熱水中溶解、在水、石油醚中微溶。
[藥理作用]本品為CTD的衍生物,對多種動物移植性腫瘤都有抑制作用,抗瘤譜較廣。其主要作用機制是干擾核酸和蛋白質合成,從而抑制腫瘤細胞的生長繁殖;同時能增強巨噬細胞的吞噬功能和抑制抗體生成,對機體免疫功能有一定的影響。
[體內過程]本品口服易被吸收,生物利用度為87.9%,在小鼠體內的分布以肝、膽最多,腫瘤組織亦有較高濃度,半衰期為43.3分鐘,主要從尿中排泄。
[臨床套用]主要套用於原發性肝癌。
[用法用量]口服:每日3~4次,每次50~100mg,1~3個月為1療程;是大劑量為每日200~400mg。
[不良反應]
(1)胃腸道反應:噁心、嘔吐、食欲不振等。
(2)泌尿道反應:尿頻、尿急、尿痛等膀胱刺激症狀,鏡檢可見紅細胞、白細胞或管型。
[注意事項]
(1)若出現上述不良反應,停藥1~2周反即自行消失。
(2)本品對原發性肝癌療效比5-FU、CTD好,毒性亦較小。單用本品治療肝癌、小劑量半年生存率為18.9%,大劑量為57.1%。
(3)本品與5-FU、TSPA、CTS合用可使肝癌患者的關年生存率提高到66.7%。
[製劑規格]片劑:10mg/片,25mg/片。
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