成份
本品主要成份為醋酸甲地孕酮。
化學名:6-甲基-17a -羥基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。
分子式:CHO
分子量:384.52
性 狀
本品的內容物為白色或類白色粉末。
適應症
主要用於治療晚期乳腺癌和晚期子宮內膜癌,對腎癌、前列腺癌和卵巢癌有一定療效。並可改善晚期腫癌患者的食慾和惡液質。
規格
本品每粒含醋酸甲地孕酮40mg。
用法用量
口服。一般劑量:160mg/次 每日一次。高劑量:160mg/次 每日2-4次。
不良反應
1、與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。 2、體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。 3、對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。 4、血栓栓塞現象罕見報導,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。 5、其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。 6、也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1~2%。 7、偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。
禁 忌
對本品過敏者禁用。對伴有嚴重血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能損害和因骨轉移產生的高鈣血症患者禁用。
注意事項
1、對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測,對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。 2、不主張用於乳腺癌的術後輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於在妊娠起首四個月內,套用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害,故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用,哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。
藥理毒理
醋酸甲地孕酮為半合成孕激素衍生物,其治療子宮內膜癌的確切機制尚未明確,可能是通過抑制垂體後葉促性腺激素的產生,從而導致雌激素分泌減少;本品對乳腺癌的抗癌機制是改變其它甾體激素(雌激素)對腫瘤細胞的刺激作用,並對這些細胞產生直接的細胞毒作用。此外,本品還可拮抗糖皮質激素受體,干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。
藥代動力學
口服本品160mg後能迅速吸收,血藥濃度升高較快,2小時後可達到峰值,吸收半衰期為2.5小時,大部分藥物以葡萄糖醛酸結合物形式經腎臟排泄,消除相半衰期為32.5小時。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
32粒/瓶。