簡介
澳曲輕®Sibutramine Hydrochloride Capsules
中文別名：鹽酸西布曲明膠囊
英文別名：
生產企業：南京長澳製藥有限公司藥品類別： 食欲抑制劑及其它減肥藥
本品適用於飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖治症治療。
性 狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
藥理藥動
【藥代動力學】口服吸收迅速，單次服藥平均最少可吸收77%，血藥濃度達峰值時間為1.2小時，口服清除率為1750L/h，半衰期為11小時。經肝臟首過效應，被肝臟的細胞色素P450（3A4）同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2，這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血漿濃度在服藥後3～4小時內可達峰值，服藥4天內M1和M2的血漿濃度達到穩態，濃度是單次服藥的2倍。M1和M2的半衰期分別為14和16小時，多次給藥後半衰期無變化。在治療劑量下，藥物原形、M1、M2的人血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的97%、94%、94%。口服藥物經腸道吸收後，可迅速、廣泛地分布到組織中，肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥後大約85%（68%～95%）由尿和糞便排泄。M1和M2主要經肝臟排泄；M5和M6主要經腎臟排泄，尿中沒有原形成分。
適 應 症
鹽酸西布曲明適用於飲食控制和運動不能減輕和控制體重的肥胖症治療，包括減輕體重和維持體重的減輕，治療應與低熱量飲食和運動結合進行。
推薦用於體重指數（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2同時伴有其他危險因素如糖尿病、血脂異常等的肥胖症患者。
註：BMI（kg/m2）＝體重（kg）/身高平方（m2）
用法用量
推薦起始劑量為每天服藥一次，每次10mg（2粒），可於早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足，4周后劑量可調整至每天15mg（3粒）。若病人無法耐受10mg（2粒）劑量，可降至5mg（1粒）。應根據患者的血壓、心率情況調整劑量。不推薦使用15mg/日（3粒）以上的劑量。
不良反應
本品常見的不良反應有：口乾、厭食、失眠、便秘等。
在臨床試驗中發生率≥1%的不良反應還有：發熱；心率增快、血壓升高；氣管炎、呼吸困難；腹瀉、胃腸炎、胃腸脹氣；不安、肢體痙攣、肌張力增加、思維異常、癲癇發作；間質性腎炎、月經紊亂；因出血時間延長引起的皮膚瘀斑；外周性水腫、關節炎；瘙癢；弱視。
禁忌症
1．接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI）治療的患者。2．接受其他中樞性食慾抑制藥治療的患者。
3．神經性厭食的患者。
4．對本品成分過敏的患者。
5．血壓不能控制或控制不好的高血壓患者。
6．有冠心病、心衰、心律失常和中風的患者。
7．嚴重肝、腎功能不全的患者。
注意事項
1．肥胖症的治療應以飲食控制和運動為基礎。
2．器質性肥胖（如沒有治療的甲狀腺功能低下）者應排除在套用本品範圍之外。
3. 有高血壓病史的病人應謹慎使用，血壓不能控制或控制不好的高血壓病人應禁止使用。在接受本品治療前應檢查血壓和脈搏，具在用藥期間應定期進行監測。對於那些使用本品時血壓和脈搏持續增加的病人應考慮減量或停藥。由於本品可能引起心率加快和/或血壓升高，因此本品不套用於有冠脈疾病、心衰、心率失常和中風病史的病人某些引起神經末梢釋放5-羥色胺的中樞性減肥藥與心臟瓣膜功能不全有關。
4．嚴重肝、腎功能不全的病人不應服用本品。
5．因可能增加或加重膽結石的形成，故膽石症患者應慎用本品。
6．本品可引起瞳孔擴大，應慎用於閉角型青光眼患者。
7．有癲癇病史的患者應慎用，對於有癲癇發作的患者應停止使用。
8．有可能會影響判斷、思維或運動技能。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗觀察到本品有致畸胎作用，但未觀察到有致癌、致突變作用，建議妊娠或準備妊娠及哺乳期婦女不要服用本品。
兒童用藥
低於16歲的兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立，故不推薦16歲以下兒童使用。
老年人用藥
由於老年人心、腎、肝功能減低及合併其他疾病治療用藥的可能性增大，因此對於老年人的劑量選擇應小心。
藥物相互作用
一、中樞神經活性藥物：
1.本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用本品治療前應至少停用MAOI兩周，同理，在使用MAOI前應至少停用本品兩周。
2.由於本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不宜與其它5-羥色胺能藥物合用。
二、影響血壓和心率的藥物：正在服用含去甲麻黃鹼、麻黃鹼或偽麻黃鹼等成份藥物的病人，慎用本品。
三、抑制細胞色素P450（3A4）代謝的藥物：臨床試驗表明本品與酮康唑、紅黴素有潛在相互作用，但影響不大。
藥品過量
現無鹽酸西布曲明過量的特效解毒藥，治療方法包括處理藥物過量的一般方法，如保證呼吸暢通、監測心臟和重要生命指征，採取對症和支持療法；可謹慎套用β阻滯劑來控制升高的血壓和心動過速。還未證實利尿和血液透析的效果。
