海美蘭

本品為一種單醯胺環類的新型β－內醯胺抗生素。 一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。 1、過敏體質及對其他β-內醯胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)有過敏反應者慎用。

百科名片
氨曲南(氨噻酸單胺菌素，噻肟單醯胺菌素，菌克單) 英文名：Aztreonam (AZACTAM) 本品為全合成的單環β內醯胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等。臨床主要用於敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織炎症及婦科感染、及淋病等。因本品可進入腦脊液，可用於腦膜炎。由於本品耐酶性強，對其它藥物不敏感時，套用本品常有效。
藥理作用
本品為一種單醯胺環類的新型β－內醯胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大黴素相比、對產氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高於頭孢他定，但低於慶大黴素；對綠膿桿菌的作用低於頭孢他定、與慶大黴素相近；對其他病原菌的作用都較兩者為高(對某些菌則與頭孢他定接近)。對於質粒傳導的β－內醯胺酶，本品較第3代頭孢菌素為穩定。口服不吸收，肌注1g,1小時血濃度達峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μ/ml，1小時約為49μg/ml，半衰期約1.6小時。體內分布較廣,在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%, 平均0.3μg/ml,一日間母乳內總量約0.3mg。本品為第一個套用於臨床的單環β內醯胺類抗生素。主要作用於需氧或兼性厭氧革蘭陰性細菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產或產β內醯胺酶菌株均對本品敏感。90%以上的大腸稈菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的本品所抑制，其對綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動桿菌屬、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細菌的青黴素結合蛋白 3(PBP3)結合而抑制細胞壁的合成，使細胞迅速溶解死亡。本品對細菌產生的質粒介導和大部分染色體介導的β內醯胺酶高度穩定，因而許多耐藥菌對本品仍呈敏感。
劑量與用法
一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。嚴重感染，2g/次，
套裝氨曲南注射劑
3～4次/日。兒童劑量為每日100mg/kg，分3～4次。可用注射用水、生理鹽水、林格液、乳酸鈉林格液及10%葡萄糖液溶解稀釋。靜滴以100ml稀釋液中不超過2g,滴注至少30分鐘。靜注1g溶於20ml～40ml稀釋液中，推注3～5分鐘。肌注1g至少以3ml注射用水或生理鹽水溶解，深部肌注。.靜脈滴註：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用適當輸液（0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀釋，氨曲南濃度不得超過2%，滴注時間20～60分鐘。2.靜脈推註：每瓶用注射用水6～10ml溶解，於3～5分鐘內緩慢注入靜脈。3.肌肉注射：(1)成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化鈉注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：感染類型劑量（g）間隔時間（小時）尿路感染0.5或18或12中重度感染1或28或12危及生命或銅綠假單胞菌嚴重感染26或8病人單次劑量大於1g或患敗血症、其他全身嚴重感染或危及生命的感染應靜脈給藥，最高劑量每日8g。(2)病人有短暫或持續腎功能減退時：宜根據腎功能情況，酌情減量。對肌酐清除率小於10～30ml/(min.1.73m2)的腎功能損害者，首次用量1g或2g，以後用量減半；對肌酐清除率小於10ml/(min.1.73m2)，如依靠血液透析的腎功能嚴重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，維持量為首次劑量的1/4，間隔時間為6、8或12小時；對嚴重或危及生命的感染者，每次血液透析後，在原有的維持量上增加首次用量的1/8。
不良反應
1、常見的胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹瀉。
2、過敏反應如皮疹、紫癜、瘙癢等。
3、有時可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。
注意事項
1、過敏體質及對其他β-內醯胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)有過敏反應者慎用。2、可與氯黴素磷酸酯、硫酸慶大黴素、硫酸妥布黴素、頭孢唑啉鈉、氨苄青黴素鈉聯合使用，但和萘呋西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。3、使用前，請詳閱使用說明書。嬰幼兒的安全性尚未確立，應慎用。
藥物相互作用
本品與頭孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜與其他藥物同瓶靜滴。1、本品與氨基糖苷類(慶大黴素、妥布黴素、阿米卡星等)聯用，對綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌、可雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協同抗菌作用。 2、本品與頭孢西丁，在體內外起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅黴素、萬古黴素等，在藥效方面互不干擾。
特殊人群用藥
1、本品能通過胎盤進入胎兒循環，雖然動物實驗顯示其對胎兒無影響、無毒性和無致畸作用，但孕婦仍然僅在必要時方可使用。2、可經乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%，哺乳婦女使用時應暫停哺乳。老年人用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量。