簡介
【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸格拉司瓊
英文名稱：GranisetronHydrochlorideForInjection
漢語拼音：ZhusheyongYansuanGelasiqiong
【成份】本品主要成份為鹽酸格拉司瓊製成的無菌凍乾品。每瓶含格拉司瓊3mg；其輔料為甘露醇。
化學名稱：1-甲基-N-〔橋-9-甲基-9-氮雜雙環（3，3，1）壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲醯胺鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C18H24N4O·HCl
分子量：348.88
【性狀】本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】用於放射治療、細胞毒類藥物化療引起的噁心和嘔吐。
【規格】3mg
【用法用量】靜脈注射：成人：用量通常為3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液充分溶解後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥次數1～2次，但每日最高劑量不應超過9mg。老年人和肝、腎功能不全者無需調整劑量。
【不良反應】常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
【禁忌】
1.對本品或有關化合物過敏者禁用。
2.胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
1.由於本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。
2.本品不應與其他藥物混合使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外，不宜使用。哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】2歲到16歲兒童推薦劑量10μg/kg，2歲以下兒童用藥情況尚不明確。
【老年用藥】老年人無需調整劑量。
【藥物相互作用】
1.格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝，誘導或抑制此酶可以改變清除率
和格拉司瓊的半衰期。
2.格拉司瓊本身不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統，可以和苯二氮卓類、神經
安定類和抗潰瘍類藥聯合使用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】
藥理作用
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機理，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。
毒理研究
生殖毒性：本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天（以體表面積算，為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍）時，未表現出對雌、雄大鼠生育能力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別為9mg/kg/天（54mg/m2/天，按體表面積算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按體表面積算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。但在Hela細胞體外試驗中出現UDS明顯增加，體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中，多倍體細胞的數量明顯增加。
致癌性：在給藥兩年的致癌性試驗中，大鼠經口給予本品的劑量分別為1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m2/天），其中高劑量組在第59周時因毒性反應而將劑量降至25mg/kg。結果顯示，5mg/kg/天以上組（包括該劑量組）雄性大鼠和25mg/kg/天組雌性大鼠（以體表面積計算，其劑量分別相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上和405倍）的肝細胞癌和腺癌的發生率顯著增加，而1mg/kg組雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠（以體表面積算，分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍）的肝腫瘤發生率未見增加。在12個月的試驗中，經口給予本品100mg/kg/天組（600mg/m2，以體表面積計算，相當於臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍）的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤，而空白對照組未出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示，腫瘤的發生率未見有統計學意義的明顯增加，但該試驗尚未得出最後結論。
【藥代動力學】健康受試者靜注本品20或40μg/kg後，平均血漿峰濃度分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分布廣泛，血清蛋白結合率約為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後，再共軛形成結合產物，本品通過糞便和尿液排泄。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】低硼矽玻璃管制注射劑瓶、藥用溴化丁基橡膠塞包裝，2瓶/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】YBH02282005
【批准文號】國藥準字H20050204
【生產企業】
企業名稱：新鄉東升製藥有限公司
生產地址：河南省輝縣市孟莊鎮東夏峰村
