藥品簡介
通用名:注射用頭孢唑林鈉
英文名:CEFAZOLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名:ZHUSHEYONG TOUBAOZUOLINNA
藥品類別:頭孢菌素及碳青黴烯類
性狀:本品為白色或類白色的粉末或結晶性粉末,無臭。
貯藏:密閉,在涼暗乾燥處保存。
主要成分
通用名:頭孢唑林鈉
化學名:(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽
拼音名:TOUBAOZUOLINNA
英文名:CEFAZOLIN SODIUM
分子式:C14H13N8NaO4S3
分子量:476.50
規格:按C14H14N8O4S3計算(1)0.5g(2)1.0g
藥理毒理
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外,本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性,肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感,其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥;流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
藥代動力學
肌內注射本品500mg後,血藥峰濃度(Cmax)經1~2小時達38mg/L(32~42mg/L),6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。 20分鐘內靜脈滴注本品0.5g,血藥峰濃度為118mg/L,有效濃度維持8小時。本品難以透過血—腦脊液屏障,腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等;膽汁中濃度等於或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%~90%,乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5~2小時,老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2可延長,內生肌酐清除率為12~17ml/min和低於 5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2為4.5~5小時。本品在體內不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%,有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時後血藥濃度減少40%~ 50%;腹膜透析一般不能清除本品。
適應症
適用於治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用於治療淋病和梅毒。
用法用量
成人常用劑量:靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射,一次0.5~1g,一日2~4次,嚴重感染可增加至一日6g,分2~4次靜脈給予。
兒童常用劑量:一日50~100mg/kg,分2~3次靜脈緩慢推注,靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/分時,仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20~50ml/分時,每8小時0.5g;肌酐清除率為11~34ml/分時,每12小時0.25g;肌酐清除率小於10ml/ 分時,每18~24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者套用頭孢唑林時,先給予12.5mg/kg,繼以維持量,肌酐清除率在70ml/分以上時,仍可按正常劑量給予;肌酐清除率為40~70ml/分時,每12小時按體重12.5~30mg/kg;肌酐清除率為20~40ml/分時,每12小時按體重3.1~12.5mg/kg;肌酐清除率為5~20ml/ 分時,每24小時按體重2.5~10mg/kg。本品用於預防外科手術後感染時,一般為術前0.5~1小時肌注或靜脈給藥1g,手術時間超過6小時者術中加用0.5~1g,術後每6~8小時0.5~1g,至手術後24小時止。
不良反應
本品的不良反應發生率低。
1.靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。
2.藥疹發生率為1.1%,嗜酸粒細胞增高的發生率為1.7%,偶有藥物熱。
3.個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。
4.腎功能減退病人套用高劑量(每日12g)的本品時可出現腦病反應。
5.白念珠菌二重感染偶見。
禁忌症
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
注意事項
1.對青黴素過敏或過敏體質者慎用。
2.約1%的用藥患者可出現直接和間接Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應(硫酸銅法)。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品乳汁中含量低,但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。
兒童用藥:早產兒及1個月以下的新生兒不推薦套用本品。
老年患者用藥:本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長,應按腎功能適當減量或延長給藥間期。
藥物相互作用
1.本品與下列藥物有配伍禁忌,不可同瓶滴註:硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、鹽酸金黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、葡萄糖酸紅黴素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉,戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。
2.本品與慶大黴素或阿米卡星聯合套用,在體外能增強抗菌作用。
3.本品與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能,與氨基糖苷抗生素合用可能增加後者的腎毒性。
4.丙磺舒可使本品血藥濃度提高,血半衰期延長。
藥物過量
本品無特效拮抗藥,藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
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