注射用頭孢呋辛鈉 (CEFUROXIME SODIUM FOR INJECTION)

注射用頭孢呋辛鈉 (CEFUROXIME SODIUM FOR INJECTION)

呼吸道感染,急性上呼吸道感染,淋病,尿道炎,宮頸炎,婦產科,腎病內科,性病科,呼吸內科。

基本信息

【適用症】

注射用頭孢呋辛鈉用於敏感菌所致的以下病症:1.呼吸道感染:急、慢性支氣管炎,感染性支氣管擴張症,細菌性肺炎,肺膿腫和術後胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。
3.泌尿道感染:急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無症狀的菌尿症。
4.皮膚和軟組織感染:蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創傷感染。
5.骨和關節感染:骨髓炎及膿毒性關節炎。
6.產科和婦科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其適用於不宜用青黴素治療者。
8.其他感染:包括敗血症及腦膜炎;腹部骨盆及矯形外科手術;
心臟、肺部、食管及血管手術;全關節置換手術中預防感染。

【注意事項】

1.交叉過敏反應:對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人套用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%~10%;如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青黴素過敏病人套用注射用頭孢呋辛鈉時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)者,和有腎功能減退者應慎用。
4.如溶液發生渾濁或有沉澱不能使用
5.不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,注射用頭孢呋辛鈉粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價。
6.對診斷的干擾:套用注射用頭孢呋辛鈉病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現陽性;注射用頭孢呋辛鈉可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性,故套用注射用頭孢呋辛鈉期間,應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度;注射用頭孢呋辛鈉可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性,但葡萄糖酶法則不受影響。

【用法與用量】

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。
1.肌內注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水,輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。
2.靜脈注射:0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水,使溶解成黃色的澄清溶液。
3.靜脈滴註:可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶於50ml注射用水中或與大多數常用的靜脈注射液配伍(氨基糖苷類除外)。
一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌內或靜脈注射。
重症感染:劑量加倍,一次1.5g,一日3次,靜脈滴注20~30分鐘。
嬰兒和兒童按體重一日30~100mg/kg,分3~4次給藥。

【禁忌症】

對注射用頭孢呋辛鈉及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】

妊娠早期慎用。
注射用頭孢呋辛鈉可隨乳汁排出,哺乳期婦女套用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告,但其套用仍須權衡利弊後決定。

【老年人用藥注意事項】

老年患者腎功能減退,須調整劑量。

【不良反應】

1.偶見皮疹及血清氨基轉移酶升高,停藥後症狀消失。
2.與青黴素有交叉過敏反應。
3.據文獻報導,長期使用注射用頭孢呋辛鈉可導致非敏感菌的增殖,胃腸失調,包括治療中、後期甚少出現的假膜性結腸炎。
4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低,嗜酸性粒細胞增多,白細胞和嗜中性粒細胞減少,停藥後症狀消失。
5.肌內注射時,注射部位會有暫時的疼痛,劑量較大時尤其如此。

【藥物相互作用】

1.注射用頭孢呋辛鈉與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異噁唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白
2.注射用頭孢呋辛鈉不能以碳酸氫鈉溶液溶解。
3.注射用頭孢呋辛鈉不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。
4.注射用頭孢呋辛鈉與強利尿藥合用可引起腎毒性

【藥理】

注射用頭孢呋辛鈉為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產生的β內醯胺酶相當穩定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥,其他陽性球菌(包括厭氧球菌)對注射用頭孢呋辛鈉均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差,1~2mg/L可分別抑制對青黴素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對注射用頭孢呋辛鈉敏感;吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對注射用頭孢呋辛鈉的敏感性差,沙雷菌屬大多耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對注射用頭孢呋辛鈉耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶醯化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。

【藥物代謝動力學】

靜脈注射注射用頭孢呋辛鈉1g後的血藥峰濃度(Cmax)為144mg/L;肌內注射0.75g後的血藥峰濃度(Cmax)為27 mg/L,於給藥後45分鐘達到;靜脈注射和肌內注射相同劑量後的曲線下面積(AUC)相似。注射用頭孢呋辛鈉在各種體液、組織液中分布良好,能進入炎性腦脊液,細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65~75mg/kg,腦脊液中濃度可達0.1~22.8mg/L。 每8小時肌內注射0.75g後痰液中的藥物濃度為0.1~7.8mg/L;注射後2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5~15 mg/L。肌內注射0.75g或靜脈注射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注後的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。注射用頭孢呋辛鈉亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白結合率為31%~41%。注射用頭孢呋辛鈉大部分於給藥後24小時內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄,尿藥濃度甚高。注射用頭孢呋辛鈉血消除半衰期(t1/2()為1.2小時,新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2()延長,同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低注射用頭孢呋辛鈉血藥濃度。
【拼音名】: ZHUSHEYONG TOUBAOFUXINNA
【性狀】: 注射用頭孢呋辛鈉為類白色或微黃色粉末或結晶性粉末。
【貯藏】: 遮光,密封,在陰涼乾燥處保存。

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