藥品簡介
通用名注射用氨磷汀
曾用名阿米福汀
英文名AMIFOSTINEFORINJECTION
拼音名ZHUSHEYONGANLINTING
藥品類別其他
性狀本品為白色凍乾塊狀物或粉末
貯藏遮光,密閉,陰涼處保存。
主要成分
通用名氨磷汀
化學名S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸
拼音名ANLINTING
英文名AMIFOSTINE
CASNo.20537-88-6
分子式C5H15N2O3PS
分子量214.22
規格0.4g
藥理毒理
本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸後,成為具有活性的代謝產物WR-1065,其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、環磷醯胺及絲裂黴素等的毒性。
藥代動力學
腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小於1分鐘,排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成,其活性弱於游離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150mg/m2本品,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。靜脈輸注本品5~8分鐘後,骨髓細胞中已發現游離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理,對本品的藥代動力學無影響。
適應症
本品為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前套用本品,可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前套用本品可顯著減少口腔乾燥和黏膜炎的發生。
用法用量
1、對於化療病人,本品起始劑量為按體表面積一次500~600mg/m2,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
2、對於放療病人,本品起始劑量為按體表面積一次200~300mg/m2,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。
3、推薦用止吐療法,即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5~10mg及5-HT3受體拮抗劑。
4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯,應停止本品輸注。
基線收縮壓(mmHg) | <100 | 100~119 | 120~139 | 140~179 | ≥180 |
輸注本品收縮壓降低(mmHg) | 20 | 25 | 30 | 40 | 50 |
如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無症狀,可重新開始注射。
不良反應
1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。
2、用藥期間,一過性的血壓輕度下降,一般5~15分鐘內緩解,小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
3、推薦劑量下,小於1%的患者出現血鈣濃度輕度降低。
禁忌症
1、低血壓及低血鈣患者慎用。
2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。
注意事項
1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應,故注意採用平臥位。
2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用,而在放化療前或後數小時套用則無保護作用,這與其藥代動力學相符合。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
過量使用最可能的症狀是低血壓,可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。