注射用氨磷汀

注射用氨磷汀

注射用氨磷汀,本品為白色凍乾塊狀物或粉末。本品為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。低血壓及低血鈣患者慎用。對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

基本信息

藥品簡介

通用名注射用氨磷汀

曾用名阿米福汀

英文名AMIFOSTINEFORINJECTION

拼音名ZHUSHEYONGANLINTING

藥品類別其他

性狀本品為白色凍乾塊狀物或粉末

貯藏遮光,密閉,陰涼處保存。

主要成分

氨磷汀結構式氨磷汀結構式

通用名氨磷汀

化學名S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸

拼音名ANLINTING

英文名AMIFOSTINE

CASNo.20537-88-6

分子式C5H15N2O3PS

分子量214.22

規格0.4g

藥理毒理

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸後,成為具有活性的代謝產物WR-1065,其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巰基具有清除組織中自由基的作用,故能減低順鉑、環磷醯胺及絲裂黴素等的毒性。

藥代動力學

腫瘤病人按體表面積靜注本品740mg/m2或910mg/m2,15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小於1分鐘,排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存,它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成,其活性弱於游離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150mg/m2本品,原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的,分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。靜脈輸注本品5~8分鐘後,骨髓細胞中已發現游離的巰基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理,對本品的藥代動力學無影響。

適應症

本品為正常細胞保護劑,主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌卵巢癌乳腺癌鼻咽癌骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前套用本品,可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性,而不降低化療藥物的藥效。放療前套用本品可顯著減少口腔乾燥和黏膜炎的發生。

用法用量

1、對於化療病人,本品起始劑量為按體表面積一次500~600mg/m2,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在化療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。

2、對於放療病人,本品起始劑量為按體表面積一次200~300mg/m2,溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中,在放療開始前30分鐘靜脈滴注,15分鐘滴完。

3、推薦用止吐療法,即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5~10mg及5-HT3受體拮抗劑。

4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯,應停止本品輸注。

基線收縮壓(mmHg)<100100~119120~139140~179≥180
輸注本品收縮壓降低(mmHg)2025304050

如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無症狀,可重新開始注射。

不良反應

1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等,但患者可耐受。

2、用藥期間,一過性的血壓輕度下降,一般5~15分鐘內緩解,小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。

3、推薦劑量下,小於1%的患者出現血鈣濃度輕度降低。

4、個別患者可出現輕度嗜睡噴嚏、面部溫熱感等。

禁忌症

1、低血壓及低血鈣患者慎用。

2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

注意事項

1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應,故注意採用平臥位。

2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用,而在放化療前或後數小時套用則無保護作用,這與其藥代動力學相符合。

用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

過量使用最可能的症狀是低血壓,可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施。

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