化合物簡介
基本信息
中文名稱：氨磷汀
中文別名：安磷汀
英文名稱：amifostine
英文別名：2-(3-aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid; Ethiofos; Sapep; Gammaphos; Apaetp;
CAS號：20537-88-6
分子式：CHNOPS
化學結構：
氨磷汀分子量：214.22300
精確質量：214.05400
PSA：130.69000
LogP：0.84190
物化性質
外觀與性狀：白色固體
密度：1.367 g/cm
熔點：160-161ºC
沸點：441.7ºC at 760 mmHg
閃點：220.9ºC
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
安全信息
海關編碼：2930909090
危險類別碼：R22
安全說明：S26-S36
危險品標誌：Xn
藥物相關信息概況
藥品名稱
中文名稱：氨磷汀
別名：Amifostine
英文名稱：安磷汀
化學名稱： S–2–[3–氨丙基胺]乙基硫代磷酸
所屬類別
化藥及生物製品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤輔助用藥
性狀
本品為白色結晶粉末或凍乾塊狀物；有特臭 。
適應症
本品為正常細胞保護劑，主要用於各種癌症的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統腫瘤等多種癌症患者進行化療前套用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前套用本品可顯著減少口腔乾燥和黏膜炎的發生 。
規格
0.4g
用法用量
1、對於化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600 mg/㎡，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
2、對於放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300 mg/㎡，溶於0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前15分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。
3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10 mg及5-HT受體拮抗劑。
4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注 。
氨磷汀如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無症狀，可重新開始注射 。
不良反應
1、頭暈、噁心、嘔吐、乏力等，但患者可耐受。
2、用藥期間，一過性的血壓輕度下降，一般5～15分鐘內緩解，小於3%的患者因血壓降低明顯而需停藥。
3、推薦劑量下，小於1%的患者出現血鈣濃度降低。
4、個別患者可出現輕度嗜睡、噴嚏、面部溫熱感等 。
禁忌
1、低血壓及低血鈣患者慎用。
2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用 。
注意事項
1、由於用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意採用平臥位。
2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或後數小時套用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確 。
兒童用藥
尚不明確 。
老年用藥
尚不明確 。
藥物相互作用
尚不明確 。
藥物過量
過量使用最可能的症狀是低血壓，可給予靜脈滴注0.9%氯化鈉注射液等措施 。
藥理毒理
本品為一種有機硫化磷化合物。它在組織中被與細胞結合的鹼性磷酸酶水解脫磷酸後，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為HN-(CH)-NH-(CH)-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環磷醯胺及絲裂黴素等的毒性 。
藥代動力學
腫瘤病人按體表面積靜注本品740 mg/㎡或910 mg/㎡，15分鐘能達到最大的血藥濃度。本品在血漿中快速地被清除，其分布半衰期(t1/2α)小於1分鐘，排除半衰期約8分鐘。本品在用藥6分鐘後僅有少於10%在血漿中殘存，它被快速地代謝為活性的游離巰基化合物。一個二硫化合物的代謝產物隨後生成，其活性弱於游離的巰基化合物。10秒鐘內一次推注150 mg/㎡本品，原藥、巰基化合物及二硫化合物的排出量在給藥後的那段時期是很低的，分別是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。靜注輸注本品5～8分鐘後，骨髓細胞中已發現游離的巰基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺預先處理，對本品的藥代動力學無影響 。
貯藏
遮光、密閉，於2℃～8℃保存 。
包裝
管制注射劑瓶+丁基橡膠瓶塞；0.4g/支×1支/盒 。
