成份
本品主要成份為氧氟沙星。
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
適用於敏感菌引起的:
泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
傷寒。
骨和關節感染。
皮膚軟組織感染。
敗血症等全身感染。
用法用量
靜脈滴注。 成人常用量:
1 支氣管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,療程為7~14日。
2 急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程為5~7日;複雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程為10~14日。
3 前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程為6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,療程為7~14日。
4 單純性淋病:一次0.4g,單劑量。
5 傷寒:一次0.3g,一日2次,療程為10~14日。銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g,一日2次
不良反應
胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管
偶可發生:
癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
靜脈炎。
結晶尿,多見於高劑量套用時。
關節疼痛。
少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注射部位刺激症狀,多屬輕度,並呈一過性。
禁忌
對氧氟沙星及喹喏酮類抗菌劑有過敏既往史的患者不可投用。
注意事項
本品每0.2g靜脈滴注時間不得少於30分鐘。
由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
套用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女需暫停哺乳。
兒童用藥
該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但該品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥:
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量套用。
藥物相互作用
尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
本品與環孢素合用時,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。
對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具有良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星為殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
本品給藥後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%-25%。
本品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光,密閉保存。
藥代動力學
該品給藥後廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。該品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%~25%。該品主要以原形自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。該品以原形自糞便中排出少量,給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。該品也可通過乳汁分泌。