核苷酸抗代謝物

核苷酸抗代謝物,是一些鹼基、胺基酸或葉酸等的類似物,它們以多種方式干擾或阻斷核苷酸的合成代謝,從而進一步阻止核酸及蛋白質的生物合成,這些代謝物具有抗腫瘤作用。

抗代謝物:有些人工合成的或天然存的化合物的結構,與生物體內的一些必需的代謝物很相似,將其引入生物體後,與體內的必需代謝物會發生特異性和拮抗作用,從而影響生物體中的正常代謝,這些化合物為抗代謝物。
核苷酸的抗代謝物是一些鹼基、胺基酸或葉酸等的類似物,它們以多種方式干擾或阻斷核苷酸的合成代謝,從而進一步阻止核酸及蛋白質的生物合成,這些代謝物具有抗腫瘤作用。
次黃嘌呤類似物主要是6-巰基嘌呤,它還可在體內生成6-巰基嘌呤核苷酸,故其通過多種方式作用於多步反應過程,從而阻斷嘌呤核苷酸的從頭合成和補救合成
嘧啶類似物主要有5-氟尿嘧啶,其結構與胸腺嘧啶相似,但其本身並無生物學活性,必須在體內轉化為一磷酸脫氧核糖氟尿嘧啶核苷(FdUMP)和三磷酸氟尿嘧啶核苷(FUTP)後才能發揮作用。FdUMP與dUMP結構相似,阻斷TMP合成。FdUMP摻入RNA分子破壞其結構。
胺基酸類似物有氮雜絲氨酸,其結構與谷氮醯胺相似。
葉酸類似物有氨基蝶呤和氨甲蝶呤,後者在臨床上常用於白血病的治療。
阿糖胞苷,環胞苷是改變了核糖結構的核苷類似物,能影響DNA的合成。

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