核苷酸的抗代謝物是一些鹼基、胺基酸或葉酸等的類似物,它們以多種方式干擾或阻斷核苷酸的合成代謝,從而進一步阻止核酸及蛋白質的生物合成,這些代謝物具有抗腫瘤作用。
次黃嘌呤類似物主要是6-巰基嘌呤,它還可在體內生成6-巰基嘌呤核苷酸,故其通過多種方式作用於多步反應過程,從而阻斷嘌呤核苷酸的從頭合成和補救合成。
嘧啶類似物主要有5-氟尿嘧啶,其結構與胸腺嘧啶相似,但其本身並無生物學活性,必須在體內轉化為一磷酸脫氧核糖氟尿嘧啶核苷(FdUMP)和三磷酸氟尿嘧啶核苷(FUTP)後才能發揮作用。FdUMP與dUMP結構相似,阻斷TMP合成。FdUMP摻入RNA分子破壞其結構。
胺基酸類似物有氮雜絲氨酸,其結構與谷氮醯胺相似。
葉酸類似物有氨基蝶呤和氨甲蝶呤,後者在臨床上常用於白血病的治療。
阿糖胞苷,環胞苷是改變了核糖結構的核苷類似物,能影響DNA的合成。
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核苷酸
核苷酸(hé gān suān) Nucleotide,一類由嘌呤鹼或嘧啶鹼、核糖或脫氧核糖以及磷酸三種物質組成的化合物。又稱核甙酸。戊糖與有機鹼合成核...
定義 合成 分布 功能 代謝 -
分解代謝物抑制
核苷酸從頭合成中其鹼基環上各原子的物質來源及各種核苷酸抗代謝物的代表物質。 從頭合成嘌呤核苷酸的從頭合成在胞液中進行。 與嘌呤核苷酸為從頭合成不同,嘧啶...
核苷酸的生物學功能 脫氧核苷酸的生成 -
核苷酸合成抑制劑
此類抑制劑是結構上類似於核苷酸合成代謝產物或中間產物的化合物,即所謂的“抗代謝物”主要有以下幾類: 1 胺基酸類似物 例如谷氨醯胺參與嘌呤核苷酸和CTP的合成,其類似物重氮乙醯絲氨酸,6-重氮-5氧正...
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抗代謝藥物
抗代謝藥物是指能與體內代謝物發生特異性結合,從而影響或拮抗代謝功能的藥物, 通常它們的化學結構與體內的核酸或蛋白質代謝物相似。
概述 甲氨蝶呤 6-巰嘌呤 5-氟尿嘧啶 不良反應 -
抗代謝藥
影響核酸生物合成的藥物稱抗代謝藥,他們的化學結構和核酸代謝的必需物質類似,可以通過特異性干擾核酸的代謝阻止細胞的分裂和增殖。
概述 作用方式 分類 -
Sovaldi
Sovaldi是一種C型肝炎病毒(HCV)核苷酸類似物NS5B聚合酶抑制劑適用為...腎病終末期(ESRD)由於sofosbuvir主要代謝物的高暴露(至20...主要循環代謝物GS-331007占大於90%藥物相關物質全身暴露,而母體...
藥品名稱 適應證和用途 劑量和給藥方法 劑型和規格 禁忌證 -
sofosbuvir
Sovaldi是一種C型肝炎病毒(HCV)核苷酸類似物NS5B聚合酶...腎病終末期(ESRD)由於sofosbuvir主要代謝物的高暴露(至20...代謝物GS-331007占大於90%藥物相關物質全身暴露,而母體...
概述 藥品名稱 適應證和用途 劑量和給藥方法 劑型和規格 -
氟尿嘧啶
:UN2811簡介本藥是以抗代謝物而起作用,在細胞內轉化為有效的氟尿嘧啶脫氧核苷酸後...,抑制此酶的活性,使脫氧核苷酸缺乏,DNA合成障礙。此外,5-FU的代謝物...於體液中,並在4小時內從血中消失。它在被轉換成核苷酸後。被活躍分裂的組織...
基本內容 簡介 物化性質 性狀 藥物分析 -
嘌呤
人體內,主要以嘌呤核苷酸的形式存在,是新陳代謝過程中的一種代謝物。它是...的患兒,表現為自毀容貌症。.抗代謝物骨湯含大量嘌呤①嘌呤類似物:6-巰基嘌呤...碳單位及CO2等。主要反應步驟分為兩個階段:首先合成次黃嘌呤核苷酸...
簡介 合成途徑 分解代謝 抗代謝物 嘌呤含量