核苷酸合成抑制劑

此類抑制劑是結構上類似於核苷酸合成代謝產物或中間產物的化合物，即所謂的“抗代謝物”主要有以下幾類:
1 胺基酸類似物
例如谷氨醯胺參與嘌呤核苷酸和CTP的合成，其類似物重氮乙醯絲氨酸，6-重氮-5氧正亮氨酸可干擾核苷酸合成對GIn的利用，因而被用作抗菌和抗腫瘤藥物。
2 葉酸類似物
四氫葉酸作為一碳基團載體參與嘌呤核苷酸的合成，dTMP的合成也需要亞甲基四氫葉酸提供甲基，因此葉酸類似物可競爭性的參與與二氫葉酸的還原酶結合抑制二氫葉酸的再生，從而抑制核苷酸的合成，它們也被用作抗菌和抗腫瘤藥物。
3 鹼基和核苷類似物
如6-氮嘌呤，8氮雜鳥嘌呤，6-硫鳥嘌呤，5-氟尿嘧啶，阿胞苷和環胞苷等，常用作抗腫瘤和抗病毒藥物。鹼基和核苷類似物直接抑制核苷酸合成過程中的有關的酶類或摻入核酸分子形成異常的DNA或RNA，從而影響核酸功能，導致突變。