藥品簡介
通用名枸櫞酸他莫昔芬片
曾用名三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM
英文名TAMOXIFENCITRATETABLETS
拼音名JUYUANSUANTAMOXIFENPIAN
藥品類別激素類及抗激素類抗腫瘤藥
性狀本品為白色片。
貯藏遮光、密閉保存.
主要成分
枸櫞酸他莫昔芬結構式通用名枸櫞酸他莫昔芬
化學名(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽
拼音名JUYUANSUANTAMOXIFEN
英文名TAMOXIFENCITRATE
CASNo.54965-24-1
分子式C26H29NO·C6H8O7
分子量563.65
規格10mg
藥理毒理
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
藥代動力學
本品為口服，吸收迅速。口服20mg後6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2～14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起，T1/2大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。
適應症
1、治療女性復發轉移乳腺癌；2、用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防復發。
用法用量
每次10mg口服，每天2次，也可每次20mg,每天2次。
不良反應
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
禁忌症
有眼底疾病者禁用。
注意事項
有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。 運動員慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
鑑別
（1）取本品的細粉適量，照枸櫞酸他莫昔芬項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在238nm與278nm的波長處有最大吸收。
檢查
含量均勻度 取本品1片，置乳缽中，研細，加無水乙醇適量研磨，用無水乙醇分次轉移至100ml量瓶中，置水浴中加熱，振搖15分鐘，冷卻，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定。
溶出度 取本品，照溶出度測定法，以0.02mol/L鹽酸溶液1000ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，濾液照分光光度法，在275nm的波長處測定吸收度，按C26H29NO的吸收係數（E1% 1cm）為311計算出每片的溶出量。限度為標示量的75％，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於他莫昔芬10mg），置100ml量瓶中，加無水乙醇適量，置水浴中加熱，振搖15分鐘，冷卻，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法，在238nm的波長處測定吸收度，按C26H29NO的吸收係數(E1% 1cm)為531計算，即得。
