枸櫞酸他莫昔芬片(諾瓦得士) (TAMOXIFEN CITRATE TABLETS)

【適用症】 【不良反應】 【藥物相互作用】

【適用症】
1、 治療女性復發轉移乳腺癌;
2、 用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療,預防復發。
【注意事項】
有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移,在治療初期需定期查血鈣。
【用法與用量】
每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。
【禁忌症】
有眼底疾病者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。
其中胃腸道反應:食欲不振,噁心,嘔吐,腹瀉;生殖系統:月經失調,閉經,陰道出血,外陰搔癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫髮。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現視網膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
【藥物相互作用】
雌激素可影響枸櫞酸他莫昔芬片治療效果;抗酸藥,西米替丁,雷尼替丁等在胃內改變pH值,使枸櫞酸他莫昔芬片腸衣提前分解,對胃有刺激作用。
【藥理】
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體複合物,阻止雌激素作用的發揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
【藥物代謝動力學】
枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。口服20mg後6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2?:7~14小時,4天或4天后出現血中第二高峰,可能是肝腸循環引起,T1/2?大於7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。
【拼音名】: JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN
【性狀】: 枸櫞酸他莫昔芬片為白色片。
【貯藏】: 遮光、密閉保存.

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