藥品簡介
通用名替尼泊甙注射液
英文名TENIPOSIDEINJECTION
拼音名TINIBODAIZHUSHEYE
藥品類別天然來源抗腫瘤藥
性狀本品為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。
貯藏遮光，在涼處保存。
主要成分
替尼泊甙結構式通用名替尼泊甙
化學名4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙
拼音名TINIBODAI
英文名TENIPOSIDE
分子式C32H32O13S
分子量656.66
規格5ml:50mg
藥理毒理
本品為周期特異性細胞毒藥物，抑制拓撲異構酶II，引起DNA斷裂，阻斷有絲分裂於細胞周期S期和G2期。對實驗性鼠腫瘤，替尼泊甙在其體內具有較廣譜的抗腫瘤活性。體外和體內研究顯示與依託泊甙具有完全交叉耐藥性。
藥代動力學
在一定劑量範圍內，替尼泊甙藥代動力學參數呈線性，藥物在體內不發生蓄積。靜脈注射後，藥物從中央室1相清除，分布相半衰期約1小時。在體內與蛋白的結合率高。替尼泊甙能通過血腦屏障，在腦脊液的濃度低於血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6～20小時。
適應症
本品適用治療惡性淋巴瘤，急性淋巴細胞白血病，中樞神經系統惡性腫瘤如神經母細胞瘤，膠質瘤和星形細胞瘤及轉移瘤，膀胱癌及神經母細胞瘤等。
用法用量
單藥治療每次60mg/m2，加生理鹽水500ml，靜滴30分鐘以上，每日1次，連用5日。3周重複。聯合用藥常用量為每日60mg加生理鹽水500ml靜滴，一般連用3日。老年及骨髓功能欠佳、多次化療患者酌情減量。
不良反應
1、骨髓毒性為劑量限制毒性，用藥7～14日後常見白細胞和血小板降低。
2、胃腸道反應：噁心嘔吐是最常見的消化道不良反應，但通常是輕度和中度的。
3、脫髮也較常見。
4、低血壓：快速輸注時會發生一過性的低血壓。
5、過敏反應：可發生急性過敏反應：寒戰，發熱，心動過速，支氣管痙攣，呼吸困難，低血壓，潮紅，出汗，水腫，高血壓和蕁麻疹。
6、其他：口腔炎，頭痛和精神障礙罕見。
禁忌症
對替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油過敏者，嚴重白細胞減少或血小板減少者禁用。
注意事項
肝腎功能異常或腫瘤侵犯骨髓者慎用。應定期檢查血象，如白細胞低於3.5×109/l或血小板低於75×109/l，應推遲使用，直到骨髓功能恢復正常。應注意保證輸注本品進入靜脈，以免輸注於靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。本品應緩慢靜滴，最初30～60分鐘，應仔細監測生命特徵，以免發生低血壓情況。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥本品含有苯甲醇，可能造成新生兒的損害。
老年患者用藥尚不明確。
藥物相互作用
苯巴比妥和苯妥英鈉可增加替尼泊甙的清除，合併用藥時可能應增加替尼泊甙的劑量。甲苯磺丁脲，水楊酸納和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的與蛋白結合率，導致游離藥物增加，增加藥物作用和毒性反應。
藥物過量
目前沒有替尼泊甙的解毒藥物。可預見的藥物過量出現合併症通常繼發於骨髓抑制。治療包括輸注血製品和抗生素治療的支持治療。
