替尼泊甙注射液適用治療惡性淋巴瘤,急性淋巴細胞白血病,中樞神經系統惡性腫瘤如神經母細胞瘤,膠質瘤和星形細胞瘤及轉移瘤,膀胱癌及神經母細胞瘤等。
【注意事項】
肝腎功能異常或腫瘤侵犯骨髓者慎用。應定期檢查血象,如白細胞低於3.5×109/l或血小板低於75×109/l,應推遲使用,直到骨髓功能恢復正常。應注意保證輸注替尼泊甙注射液進入靜脈,以免輸注於靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。替尼泊甙注射液應緩慢靜滴,最初30~60分鐘,應仔細監測生命特徵,以免發生低血壓情況。
【用法與用量】
單藥治療每次60mg/m2,加生理鹽水500ml,靜滴30分鐘以上,每日1次,連用5日。3周重複。聯合用藥常用量為每日60mg加生理鹽水500ml靜滴,一般連用3日。
老年及骨髓功能欠佳、多次化療患者酌情減量。
【禁忌症】
對替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油過敏者,嚴重白細胞減少或血小板減少者禁用。
【兒童用藥注意事項】
替尼泊甙注射液含有苯甲醇,可能造成新生兒的損害。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
尚不明確。
【不良反應】
1、骨髓毒性為劑量限制毒性,用藥7~14日後常見白細胞和血小板降低。
2、胃腸道反應:噁心嘔吐是最常見的消化道不良反應,但通常是輕度和中度的。
3、脫髮也較常見。
4、低血壓:快速輸注時會發生一過性的低血壓。
5、過敏反應:可發生急性過敏反應:寒戰,發熱,心動過速,支氣管痙攣,呼吸困難,低血壓,潮紅,出汗,水腫,高血壓和蕁麻疹。
6、其他:口腔炎,頭痛和精神障礙罕見。
【藥物相互作用】
苯巴比妥和苯妥英鈉可增加替尼泊甙的清除,合併用藥時可能應增加替尼泊甙的劑量。甲苯磺丁脲,水楊酸納和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的與蛋白結合率,導致游離藥物增加,增加藥物作用和毒性反應。
【藥理】
替尼泊甙注射液為周期特異性細胞毒藥物,抑制拓撲異構酶II,引起DNA斷裂,阻斷有絲分裂於細胞周期S期和G2期。對實驗性鼠腫瘤,替尼泊甙在其體內具有較廣譜的抗腫瘤活性。體外和體內研究顯示與依託泊甙具有完全交叉耐藥性。
【藥物代謝動力學】
在一定劑量範圍內,替尼泊甙藥代動力學參數呈線性,藥物在體內不發生蓄積。靜脈注射後,藥物從中央室1相清除,分布相半衰期約1小時。在體內與蛋白的結合率高。
替尼泊甙能通過血腦屏障,在腦脊液的濃度低於血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6~20小時。
【用藥過量】
目前沒有替尼泊甙的解毒藥物。可預見的藥物過量出現合併症通常繼發於骨髓抑制。治療包括輸注血製品和抗生素治療的支持治療。
【拼音名】: TINIBODAI ZHUSHEYE
【性狀】: 替尼泊甙注射液為淡黃色或淡黃綠色澄明液體。
【貯藏】: 遮光,在涼處保存。