成份
扶他捷活性成份：雙氯芬酸鉀
化學名稱：鄰-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸鉀
化學結構式：
分子式：CHClNKO
分子量：334.25
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
適應症
用於下列急症的短期治療：
- 創傷後疼痛、炎症和腫脹。例如：扭傷。
- 手術後疼痛、炎症和腫脹。例如：牙科及矯形手術後。
- 婦產科疼痛和/或炎症。例如：原發性痛經或附屬檔案炎。
- 脊柱疼痛綜合症。
- 非關節性風濕病。
- 偏頭痛發作。
- 作為耳鼻喉科嚴重感染性痛性炎症的輔助治療。例如：咽扁桃體炎、耳炎。按常規治療原則，原發疾病應給予適當的基礎治療。對單純性發熱的患者不適用。
規格
25mg
用法用量
通常建議根據個體調整劑量，並在最短時間內給予最小有效劑量。
此藥宜在飯前服用，用水整片送下，不可掰開或咀嚼。
成人：
推薦起始日劑量為100-150mg，對輕度病人每日劑量為75-100mg，通常將每日劑量分2-3次服用。
對原發性痛經，每日劑量應按不同情況區別對待，一般為50-150mg。最初劑量應為50-100mg，必要時，可在若干個月經周期內提高劑量達到最大劑量200mg/日。在最初症狀出現時開始治療，並根據症狀連續治療幾天。
治療偏頭痛的起始劑量為50mg並應在即將發作的第一症狀出現時服用，如果首次服藥後2小時內對疼痛緩解不滿意，可再服用50mg。如果需要，每間隔4-6小時可服用50mg雙氯芬酸鉀，但在任何24小時期間內總劑量不能超過200mg。
兒童及青少年：
不推薦兒童以及14歲以下的青少年使用雙氯芬酸鉀片劑，上述患者可以使用其他形式的雙氯芬酸製劑，如口腔滴劑或栓劑。對14歲及以上的青少年，日劑量為75到100mg，分2到3次服用。
最大日劑量為150mg。
本藥也未用於治療兒童及青少年偏頭痛發作。
不良反應
扶他捷不良反應（表1）按發生頻率排列， 最常見的排在首位，使用如下指標：常見 (≥ 1/100，[ 1/10)；偶見 (≥ 1/1，000，[ 1/100)；罕見 (≥ 1/10，000，[ 1/1，000)；十分罕見 ([ 1/10，000)，包括個例報告。
下列不良反應是雙氯芬酸鉀糖衣片和/或其他劑型的雙氯芬酸在短期或長期使用過程中的不良反應。
表1
禁忌
對有效成分或任何輔料過敏者。
·活動期胃腸道潰瘍，出血或穿孔的患者。
·妊娠後三個月（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
·嚴重的肝、腎和心臟功能衰竭患者（見【注意事項】）。
·與其他非甾體類抗炎藥一樣， 對有使用乙醯水楊酸或其他非甾體類抗炎藥物而誘發哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者，禁用本藥。
注意事項
在使用所有非甾體類藥物治療期間，即使沒有先兆症狀或病史也隨時可能發生胃腸道出血、潰瘍或穿孔，某些可能是致死性的。老年患者出現這些情況後通常會出現較嚴重的後果。如果病人服用雙氯芬酸鉀後出現胃腸道潰瘍或出血，應立即停藥。
與其它非甾體類抗炎藥一樣，在罕見的情況下會導致嚴重的皮膚反應，有些是致死性的，包括剝脫性皮炎、滲出性多形性紅斑和中毒性表皮壞死溶解（見不良反應）。患者在治療早期更容易發生上述反應，大部分有上述反應的患者都發生在接受治療的第一個月。 一旦發現皮疹、黏膜損害或其他任何過敏徵兆，應立即停止使用雙氯芬酸鉀。
與其它非甾體類抗炎藥一樣，在罕見情況下，即使之前沒有使用過雙氯芬酸，仍會發生變態反應，包括過敏反應和類過敏反應。
與其它非甾體類抗炎藥一樣，由於雙氯芬酸鉀的藥效性質，可能會掩蓋感染的症狀和體徵。
一般情況
因為現在還沒有任何證據可以證明雙氯芬酸鉀與其他全身用非甾體類抗炎藥（包括環氧化酶2選擇性抑制劑）聯合使用有協同作用，並且可能會有潛在的附加不良反應，所以應避免聯合用藥。
老年患者用藥時應根據情況慎重使用。特別建議體弱和體重過輕的老年患者宜服用最低有效劑量。
由於雙氯芬酸鉀含有蔗糖，因此有下列罕見遺傳問題的患者不推薦使用：果糖不耐受、葡葡糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足。
既往哮喘
在患有哮喘、季節性變應性鼻炎、鼻黏膜水腫（如：鼻息肉）、慢性阻塞性肺疾病或（尤其是如果與過敏性鼻炎樣症狀有關的）呼吸道慢性感染的病人中，非甾體藥物樣哮喘惡化（所謂的鎮痛藥/鎮痛藥-哮喘不耐受），Quincke氏水腫或蕁麻疹會較其他患者更為常見。因此在這些病人中應提起特別的重視（為可能出現的緊急情況做好準備）。對於對其他物質過敏的患者，如有皮膚反應、瘙癢或蕁麻疹，也應引起注意。
胃腸道反應
像所有非甾體類抗炎藥一樣，有胃腸道疾病症狀的患者和有胃腸道潰瘍、出血或穿孔病史的患者在使用雙氯芬酸鉀時應進行嚴密的醫療監護（見【不良反應】）。胃腸道出血風險隨非甾體類抗炎藥劑量增加，有潰瘍史的患者出血風險增加，在伴有出血或穿孔的患者和老年患者中風險增加尤為明顯。
在有潰瘍病史的患者，尤其是在那些伴有出血或穿孔的患者和老年患者中，為了降低胃腸道毒性，初始劑量和維持劑量都應保持在最低有效劑量水平。
對於上述患者和需要同時使用含有低劑量乙醯水楊酸/阿司匹林的藥物或其他可能增加胃腸道風險的藥物的患者，可考慮與保護性藥物（如：質子泵抑制劑或膠體次枸櫞酸鉍）的聯合治療。
有胃腸道毒性史的病人，尤其是老年病人，必須記錄所有腹部異常症狀（尤其是胃腸道出血）。同時使用以下增加潰瘍或出血風險的合併用藥，如皮質激素類藥物、抗凝藥物、抗血小板藥物或選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（見【藥物的相互作用】）的患者必須注意。
服用雙氯芬酸鉀期間，由於患有潰瘍性結腸炎或Crohn氏病患者的情況可能會惡化，因此對上述病人應採取嚴密的醫療監護（見【不良反應】）。
肝臟反應
服用雙氯芬酸鉀期間，由於有嚴重肝功能損害的患者的情況可能會惡化，因此對上述病人應採取嚴密的醫療監護。
象其它非甾體抗炎藥一樣，雙氯芬酸鉀可能增加一種或多種肝酶活性，作為預防措施，當長期服用雙氯芬酸鉀治療時，應監測肝功能。如果異常的肝功能實驗持續存在或惡化，或臨床症狀或體徵表明肝病進展，或有其它表現（如：嗜酸性粒細胞增多，皮疹等），應停用雙氯芬酸鉀。肝炎可能發生在沒有先兆症狀的情況下。由於雙氯芬酸鉀可能誘發卟啉性肝病，患此病的病人，應慎服雙氯芬酸鉀。
腎臟反應
由於報導顯示液體瀦留和浮腫與非甾體類抗炎藥治療存在關聯，心、腎功能損害的患者，如：高血壓病史，老年患者，接受利尿藥或能顯著影響腎功能藥物治療的患者，以及任何原因引起的實質性細胞外血容積不足的患者，如大手術前後的患者，必須慎服（見禁忌）。作為預防措施，上述患者使用雙氯芬酸鉀時應當監測腎功能。通常在停藥後可以恢復到治療前的狀態。
血液系統反應
推薦使用雙氯芬酸鉀作短期治療。如需延長治療期，應與服用其他非甾體類抗炎藥一樣，定期檢查血象。
與其他非甾體類抗炎藥一樣，雙氯芬酸鉀可能會一過性地抑制血小板聚集。對患有血液病的患者使用雙氯芬酸鉀時應密切監視。
雙氯芬酸鉀在治療上述適應症時，通常只用幾天。如需延長治療期，應與服用其它非甾體類抗炎藥一樣，定期檢查血象。
與其它非甾體類抗炎藥一樣，雙氯芬酸鉀可能會一過性地抑制血小板的凝聚。患有血液病的患者使用雙氯芬酸鉀時應密切監測。
特別注意事項
有視覺障礙、頭暈、眩暈、嗜睡或其它中樞神經系統障礙包括視力障礙的患者在服用雙氯芬酸鉀期間，應避免駕駛或操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦
對雙氯芬酸在懷孕婦女中的使用尚未研究。因此，雙氯芬酸鉀在妊娠期的前六個月內禁止使用，除非對母親的潛在益處大於胎兒承擔的風險。與其他非甾體類抗炎藥物一樣，在妊娠末三月禁止使用，因為有引起動脈導管過早閉合或宮縮無力的可能（見【禁忌】）。動物實驗沒有發現對孕婦、胚胎/胎兒發育、分娩或產後發育有任何直接或間接有害的影響。
哺乳期婦女
與其他非甾體類抗炎藥相同，會有少量雙氯芬酸進入。 因此，應避免授乳期使用雙氯芬酸鉀，從而避免對胎兒產生的不良反應。
生育能力
與其他非甾體類抗炎藥相同，使用雙氯芬酸鉀有可能損害女性生育能力，因此不推薦試圖懷孕的女性使用。對於難以授孕及正在進行不孕檢查的女性應考慮停止使用雙氯芬酸鉀。
兒童用藥
不推薦兒童以及14歲以下的青少年使用雙氯芬酸鉀片劑，上述患者可以使用其他形式的雙氯芬酸製劑，如口腔滴劑或栓劑。本藥也未用於治療兒童及青少年偏頭痛發作。
老年用藥
老年患者用藥時應根據情況慎重使用。尤其對體弱和體重過輕的老年患者宜服最低有效劑量。
藥物相互作用
雙氯芬酸鉀糖衣片和/或其他劑型的雙氯芬酸存在以下的相互作用。
鋰製劑：如果同時使用，雙氯芬酸可提高血漿鋰劑濃度。 應當檢測血漿鋰劑水平。
地高辛：如果同時使用，雙氯芬酸可提高血漿地高辛濃度。 應當檢測血漿地高辛水平。
利尿劑和抗高血壓藥物：與其它非甾體類抗炎藥相似，雙氯芬酸與利尿劑或抗高血壓藥物（如β-受體阻斷劑、血管緊張素轉換酶抑制劑）聯合使用時，抗高血壓效果可能會降低。因此聯合使用時，應當謹慎給藥，並定期檢查病人血壓，尤其是老年病人。對患者應予以充分的補水，並且應考慮在初始聯合治療開始後對腎功能進行監測並且在此後定期檢查，尤其是對聯合使用利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑的患者，因為以上兩種藥物可增加腎毒性的風險。當與保鉀利尿劑聯合使用時，可升高血清鉀，因此有必要監測血清鉀濃度（見【注意事項】）。
其他非甾體類抗炎藥及皮質激素：雙氯芬酸與其他非甾體類抗炎藥或皮質激素聯合使用時，可能增加胃腸道不良反應的頻率。(見【注意事項】)。
抗凝血劑及抗血小板藥物：在聯合用藥時有可能增加出血風險，因此使用時需小心（見【注意事項】）。雖然沒有臨床研究表明雙氯芬酸對抗凝血藥物作用有影響，但有個別報導指出，當雙氯芬酸與抗凝聚血藥合用時，可增加出血的危險性，因而應該對接受這樣治療的病人進行密切觀察。
選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）：與非甾體類抗炎藥合用可能增加胃腸道出血風險 (見【注意事項】) 。
降糖藥：臨床研究顯示，雙氯芬酸可以與降糖藥一起服用，不影響療效。然而有個別報導指出，在服用雙氯芬酸後，出現血糖過高或過低，因此作為聯合用藥的預防措施，有必要監測血糖水平。
氨甲喋呤：在氨甲喋呤服藥前後24小時內又服用了非甾體抗炎藥時，應當注意，因為氨甲喋呤的血藥濃度可能會升高，其毒性也可能增加。
環孢菌素：雙氯芬酸，像其他非甾體類抗炎藥一樣，對腎臟前列腺素的影響可能增加環孢菌素的腎毒性，因此對接受環孢菌素治療的患者的使用量應低於不使用者。
喹喏酮類抗生素：有個例報導，喹喏酮類藥物與非甾體類抗炎藥合用時發生驚厥。
藥物過量
症狀
目前尚無雙氯芬酸過量典型的臨床症狀資料。過量可導致如下症狀：嘔吐，胃腸道出血，腹瀉，頭暈，耳鳴或抽搐。在嚴重情況下可能導致急性腎衰或肝損害。
治療措施
對非甾體類抗炎藥急性中毒的處理，主要包括支持性評價和對症治療，針對併發症，例如：血壓過低，腎功能衰竭，驚厥，胃腸道病症，呼吸抑制等進行支持治療和對症治療。
因為非甾體類抗炎藥有很高的蛋白結合力和廣泛的代謝作用，特殊治療方法，例如強迫利尿，透析或血液灌注等，可能不能將其清除。
攝入潛在的中毒性過量藥物後可使用活性炭，攝入潛在的致死性過量藥物後可使用胃排空（如嘔吐，洗胃）。
藥理毒理
藥效作用分組：抗炎和抗風濕藥物，非甾體類，乙酸衍生物和相關物質（ATC編碼：M01A B05）。
作用機理
本品含雙氯芬酸鉀，屬非甾體抗炎藥，有明顯的鎮痛，消炎及解熱作用。試驗證明，本品通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。
雙氯芬酸鉀起效迅速，特別適用於治療急性疼痛和炎症。
雙氯芬酸鉀在體外濃度等同於人體內濃度時不會抑制軟骨組織中的蛋白多糖合成。
藥效學
雙氯芬酸鉀對於中、重疼痛有顯著的鎮痛效果。在炎症情況下，如創傷或外科手術後引起的炎症，它可以快速緩解自發性疼痛和運動性疼痛，減輕炎性水腫和創傷水腫。
臨床研究表明，雙氯芬酸鉀可以有效減輕原發性痛經的疼痛，並減少出血量。
雙氯芬酸鉀可以有效緩解偏頭痛發作引起的頭痛，並且改善其伴隨的噁心和嘔吐症狀。
臨床前安全數據
雙氯芬酸臨床前數據來自於急性和重複劑量毒性研究，以及遺傳毒性，致突變毒性及致癌性研究，研究顯示治療劑量不會對人類產生特殊危害。 沒有證據顯示雙氯芬酸對小鼠、大鼠或家兔有潛在的致畸作用。
雙氯芬酸不影響大鼠父母代的生育能力。其後代在產前、圍產期和產後的發育也沒有受到影響。
藥代動力學
據文獻資料報導：
吸收
雙氯芬酸鉀片中的雙氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量與雙氯芬酸鈉腸溶片相當。口服50mg雙氯芬酸鉀一片，20-60分鐘後，雙氯芬酸的血藥濃度達到平均峰值3.8μmol/L。食物對雙氯芬酸的吸收量沒有影響，儘管吸收開始時間和吸收率有輕微的延遲。吸收量與劑量呈線性關係。
約一半的雙氯芬酸在首次經過肝臟時被代謝(首過效應)，因此，口服血藥濃度曲線下面積（AUC）僅是同等劑量非腸道給藥的血藥濃度曲線下面積的一半。重複給藥後藥代動力學參數無改變。按照推薦劑量和給藥間隔用藥後，血漿中雙氯芬酸無蓄積。
分布
雙氯芬酸與血漿蛋白結合率為99.7%，主要與白蛋白結合（99.4%），表觀分布容積0.12-0.17 L/Kg。
雙氯芬酸可進入滑液，當血漿濃度到達峰值後約2-4小時內測得滑液中藥物濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時。當血漿濃度達峰值後的2小時，滑液中活性物質的濃度就已經高於它在血漿中的濃度，並能維持12小時。
生物轉化
部分原形分子經葡萄糖醛酸化進行生物轉化，但主要轉化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應，產生幾種酚酸類代謝產物（3'－羥基，3'－羥基，3'，3－羥基和3'－羥基－3'－甲氧基－雙氯芬酸），它們中大多數會發生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產物有生物活性，但其活性遠小於雙氯芬酸。
消除
血漿中，雙氯芬酸的總清除率為263± 56ml/min（平均值±標準差），其血漿消除半衰期為1-2小時。四種代謝產物（含兩種活性代謝物）同樣具有1-3小時的短的血漿半衰期。3'－羥基－3'－甲氧基－雙氯芬酸有比較長的血漿半衰期。然而，此代謝物實際上沒有活性。
約60%的給藥劑量以原型分子的葡萄糖醛酸化結合物和代謝物的形式經尿排泄，後者中的大多數也轉化為葡萄糖醛酸化結合物。不足1%以原形排泄。剩餘部分以代謝物形式通過膽汁從糞便中清除。
特殊狀態下的藥代動力學
尚未觀察到藥物的吸收、代謝或排泄與年齡有關。
對已知腎功能不全的患者，按常規劑量治療時，從單劑量的代謝動力學看，原型藥物不會產生蓄積。當肌酐清除率＜10 ml/min 時，計算所得羥基代謝物的穩態血漿水平比正常人高出大約4倍，然而這些代謝物最終可以經膽汁被清除。
對慢性肝炎或非失代償性肝硬化的患者，雙氯芬酸的代謝動力學和代謝情況與無肝病的患者相同。
貯藏
密封，在30℃以下保存 。
包裝
鋁塑包裝；20片/盒，10片/盒，6片/盒，2片/盒
有效期
暫定36個月
執行標準
國家藥品監督管理局標準（試行）WS-376(X-331)-99
批准文號
國藥準字H19990347
生產企業
北京諾華製藥有限公司
核准日期
2006年11月15日
