化合物簡介
基本信息
中文名稱：托吡卡胺
中文別名：托品醯胺;N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羥甲基-苯乙醯胺;托品卡胺;N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-α-羥甲基-苯乙醯胺;
英文名稱：Tropicamide
英文別名：N-Ethyl-N-(4-pyridylmethyl)tropamide;N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide,Ro 1-7683,Tropicamide;
N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide,Ro 1-7683;
N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylmethyl)propanamide;N-Ethyl-2-phenyl-N-(4-pyridylmethyl)hydracrylamide;
CAS號：1508-75-4
分子式：CHNO
分子量：284.35300
托吡卡胺結構式：
精確質量：284.15200
PSA：53.43000
LogP：2.20620
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.161g/cm
熔點：98 °C
沸點：492.8ºC at 760mmHg
閃點：251.8ºC
折射率：1.586
穩定性：常溫常壓下儲存
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：1.58E-10mmHg at 25°C
用途
抗膽鹼藥，有散瞳作用和睫狀肌麻醉作用，其作用快，時間短，為眼科散瞳首選藥，用於散瞳檢查眼底，驗光配鏡，虹膜狀體炎。
藥典標準
來源（名稱）、含量（效價）
本品為N-乙基-2-苯基-=N-（4-吡啶甲基）羥丙醯胺。按乾燥品計算，含C17H20N2O2不得少於98.5%。
性狀
白色結晶性粉末；無臭。
乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶；在稀鹽酸或稀硫酸中易溶。
熔點為96～100℃。
旋光度
取本品約2.5g，置25ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法測定，旋光度為-0.1°至+0.1°。
吸收係數
取本品，精密稱定，加0.05mol/L硫酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法，在254nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為167～177。
鑑別
（1）取本品約5mg，加乙醇1ml溶解後，加2,4-二硝基氯苯0.1g，置水浴上加熱5分鐘，放冷，加氫氧化鈉乙醇溶液（1→100）1ml，溶液即顯紅紫色。
（2）取本品，加0.1mol/L硫酸溶液製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在波長220～350nm範圍內，僅在254nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》746圖）一致。
檢查
酸鹼度
取本品0.20g，加水100ml溶解後，依法測定，pH值應為6.5～8.0。
乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10ml溶解後，溶液應澄清。
氯化物
取本品0.5g，加乙醇10ml溶解後，依法檢查，如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液5ml製成的對照液比較，不得更濃（0.010%）。
有關物質
取本品，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，分別加二氯甲烷稀釋成每1ml中含0.04mg與0.1mg的溶液，作為對照溶液（1）、（2）。另精密稱取N-（4-吡啶甲基）乙胺與托吡卡胺對照品各約10mg，置10ml量瓶中，加二氯甲烷溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用二氯甲烷稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液（3）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述四種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以二氯甲烷－甲醇－濃氨溶液（190：10：1）為展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。對照溶液（3）色譜圖中應顯兩個清晰的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點，分別與對照溶液（1）、（2）所顯的主斑點比較，只能有一個雜質斑點的顏色深於對照溶液（1）主斑點的顏色且不得深於對照溶液（2）主斑點的顏色，其他雜質斑點與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。
N-乙基-甲基吡啶胺
取本品0.10g，加水2ml，加熱溶解，放冷，加乙醛溶液（1→20）1ml，搖勻，加亞硝基鐵氰化鈉試液3～4滴與碳酸氫鈉試液3～4滴，搖勻，溶液不得顯藍色。
乾燥失重
取本品1.0g，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.3%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於28.44mg的CHNO。
化合物相關藥品
藥品名稱：
【通用名稱】 複方托吡卡胺滴眼液
【英文名稱】 Compound Tropicamide Eye Drops
【漢語拼音】 Fu Fang Tuo Bi Ka An Di Yan Ye
成份：
本品為複方製劑，其組分為：每瓶含托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg。
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 眼科用藥 >> 其他眼科用藥
性狀：
本品為無色或微黃色澄明液體。
適應症：
用於散瞳及檢查眼底、屈光度。
規格：
5ml ： 托吡卡胺25mg，鹽酸去氧腎上腺素25mg
用法用量：
眼部用藥。
1.散瞳檢查
本品滴入結膜囊，一次1滴，間隔5分鐘再滴第2次。本品滴眼後5-10分鐘開始散瞳，15-20分鐘瞳孔散得最大。約維持一個半小時後開始恢復，5-10小時瞳孔恢復至滴藥前水平。
2.屈光檢查
套用本品每5分鐘滴眼一次，連續滴4次，20分鐘後可作屈光檢查。
不良反應：
偶見眼局部刺激症狀。亦可使開角型青光眼患者眼壓暫時輕度升高。
禁忌：
對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。
注意事項：
1.有眼壓升高因素的前房角狹窄、淺前房者慎用，必要時測量眼壓或用縮瞳藥。
2.高血壓、動脈硬化、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進者慎用。
3.出現過敏症狀或眼壓升高應停用。
4.本品滴眼有作用強、起效快、持續時間短的特點，但瞳孔散大後約有5-10小時的畏光及近距離閱讀困難的現象。
5.滴眼後應壓迫淚囊部2-3分鐘，以防經鼻黏膜吸收過多引發全身不良反應。
6.溶液變色或有沉澱時勿再使用。
7.不適於12歲以下的少年兒童散瞳驗光。
8.運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚不明確。
兒童用藥：
1.由於殘餘調節力的存在，不適合12歲以下少年兒童散瞳驗光。
2.未成熟新生兒滴用可能發生心率減緩、呼吸停止。對兒童的安全性尚未確立，宜慎用。
老年用藥：
尚不明確。
藥物相互作用：
與單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱劑同時套用可引起血壓明顯增高。
藥物過量：
尚不明確。
藥理毒理：
據文獻報導，本品中托吡卡胺具有阿托品樣的抗膽鹼作用，藥物吸收後可引起散瞳及調節麻痹。鹽酸去氧腎上腺素具有交感胺作用，表現為散瞳及局部血管收縮。
藥代動力學：
尚不明確。
專家點評
本品作用類似阿托品，具有迅速的散瞳和睫狀肌麻痹作用。用藥後5～10min顯效，15～30min作用最強，持續1～2h，8～12h恢復調節功能。可作為眼科散瞳的首選藥物。
