布西拉明

布西拉明

布西拉明對大鼠佐劑關節炎和動物風濕性反應及關節病變,具有顯著的抑制作用,適用於慢性類風濕性關節炎患者。

藥品藥理

通用名稱:布西拉
英文名稱:Bucillamine
【藥理】
本品對大鼠佐劑關節炎和動物風濕性反應及關節病變,具有顯著的抑制作用,其抑制效果與D-青黴胺相同。體外試驗發現,本品可使類風濕因子轉陰,在Ca++存在下,可抑制γ-球蛋白。本品與D-青黴胺一樣,對巨噬細胞可提高吞噬能力,可提高免疫T細胞的分化和機能,但並不影響B細胞的機能。
藥動學
人體口服本品1小時達最高血藥濃度,經1小時後從血液中消除,主要代謝產物(S-甲基衍生物)或以原形在24小時內由尿中排出約40%。小鼠經口給予本品後,幾乎100%被吸收,分布到除腦以外的所有組織,過一段時間組織中的藥物濃度開始下降,但在動脈氣管、皮膚、劍突、膝關節等的結締組織和軟骨組織的消除比較緩慢。與血漿蛋白的結合率為39%~80%。

適應症

慢性類風濕性關節炎(RA)。本品應使用於消炎鎮痛藥等未獲滿意療效的情況。

用法用量

口服,通常成人每次1片(100mg)、一日3次(300mg),於飯後服。一日最大劑量為300mg。
[製劑與規格]糖衣片:100mg,100、500或1000片裝。
[貯藏]避免高溫、高濕貯藏。

禁用慎用

(1)禁用於血液病患者、腎臟病患者、小兒生長期有結締組織代謝障礙的患者。
(2)慎用於有血液病史、腎臟病史或肝臟病史的患者。
(3)老年患者、手術後患者、骨髓功能低下的患者、全身狀態惡化的患者,原則上避免使用本品。
(4)孕婦及小兒用藥因尚未確定其安全性,應慎重斟酌。
(5)動物試驗,大量給藥見胎仔死亡增加及新生髮育延遲。
(6)授乳婦女不應使用本品,必須用藥時應停止授乳。

給藥說明

開始使用本品時應向患者說明其主要副作用及用法、用量等注意點,特別在發現咽痛、發熱、紫斑等症狀時應迅速就醫。
因本品顯效遲緩,在本品顯效之前應繼續並用以前使用的消炎鎮痛藥等。但本品繼續用藥6個月仍無效果時應停止給藥。
使用本品前應作血液及肝、腎功能檢查。服藥過程中應仔細觀察臨床症狀,定期進行血、尿及肝腎功能等檢查。

不良反應

本品是一種含硫氫基的化合物。在對121例患有風濕性關節炎的病人的多中心、雙盲的臨床研究中,有23例發生不良反應,包括17例非特異性的黏膜和皮膚反應、6例胃腸失調、3例蛋白尿和1例肝功能障礙。
(1)偶見貧血、粒細胞減少、轉氨酶上升等,應停藥。
(2)可引起毛細血管脆弱、血栓性靜脈炎等。偶見蛋白尿、腎病綜合徵、腎功能異常,應停藥並進行適當處理。
(3)皮疹、瘙癢感,偶見發熱、口腔炎等過敏症狀,偶見嗜酸粒細胞增加,應停藥。
(4)偶見食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘等,應減量或停藥。
(5)偶見味覺異常、頭痛、嗜睡,應減量或停藥。
(6)其它:偶見脫毛、指端麻木感、倦怠感、眼痛等。
試用於506個病例,有152例(30.0%)發生不良反應,主要為皮膚、黏膜、消化系統等不良反應。

相互作用

與含金藥物合用,可增強不良反應,效果減弱。

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