藥品簡介
通用名尼索地平片
英文名NISOLDIPINETABLETS
拼音名NISUODIPINGPIAN
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為棕色薄膜衣片,除去膜衣後顯黃色。
貯藏遮光,密封保存。
包裝鋁塑包裝。
有效期暫定2年。
主要成分
通用名尼索地平
化學名尼索地平
英文名NISOLDIPINE
CASNo.63675-72-9
藥理毒理
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由於冠狀動脈擴張而改善氧供,減少後負荷而減少氧耗。治療劑量無心肌負性作用並不影響心臟產生激動和傳導,並有一定排尿鈉作用。長期治療並不產生耐受性。
藥代動力學
口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應,生物利用度為4%~8%,口服後99%與蛋白結合,口服吸收後1小時達血藥峰值。在肝內代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反覆給藥為14小時。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
適應症
原發性輕、中度高血壓症。
用法用量
口服,成人每次5~10mg,每日1次。
不良反應
1.循環系統:有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2.精神神經系統:有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力,較少數可有胸痛。
3.肝臟:有時出現GOT、GPT、ALP的異常。
4.腎臟:有時出現BUN異常。
5.過敏症:有時出現皮疹。
6.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
7.消化系統:有時出現噁心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
禁忌症
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗,大量可致指(趾)畸形,在孕婦的安全性不能確定。2.休克患者禁用。3.對本品過敏者禁用。
注意事項
1.血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。
2.停藥時應逐漸減量。
3.個別患者開始治療或合併飲酒,可能影響駕駛或操縱機器的能力。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1.與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用,應注意體位性低血壓。
2.與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。
3.奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調整本品劑量。
4.利福平由於誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調整本品劑量。