基本內容
通用名稱：富馬酸喹硫平
商品名稱：啟維
其它名稱：舒思、思瑞康
富馬酸喹硫平英文名稱：Quetiapine Fumarate Tablets
漢語拼音：Fumasuan Kuiliuping Pian
中文別名:11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯並[b，f][1，4]硫氮雜卓半富馬酸鹽
英文名稱:quetiapine fumarate
英文別名:2-[2-(4-dibenzo[b，f][1，4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate; Quetiapine hemifumarate; quetiapine fumarate main intermediates; 2-[2-(4-dibenzo[b，f][1，4]thiazepin-11-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]ethan
ol (2E)-but-2-enedioate (salt)
喹硫平化學結構式包裝：20片/盒或30片/盒，鋁塑泡包裝。
貯藏：30℃ 以下密閉保存。
有效期：3年
性狀：本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
規格：0．1克（按喹硫平計）
禁忌：喹硫平片禁用於對該產品的任何成份過敏的病人。
適應症：喹硫平片用於治療精神分裂症。
CAS:111974-72-2
成份：本品主要成分為富馬酸喹硫平。
化學名稱：11-{4-[2-（2-羥基乙氧基）乙基]-1-哌嗪基}二苯駢[b，f][1，4]硫氮雜卓半富馬酸鹽
化學結構式：（見圖）
分子式：C21H25N3O2S·1/2C4H4O4
分子量：441.54
孕婦：喹硫平片用於人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定。喹硫平在人類乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應勸其在服藥期間中斷哺乳。
藥理毒理
藥效學特性
喹硫平是一種非經典抗精神病藥物，對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中，喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力，且大於對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α2受體親和力低，但對膽鹼能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件迴避反射呈陽性結果。
喹硫平片不產生持久的催乳素升高現象。在一項多劑量臨床試驗中發現，不同劑量喹硫平組所出現的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。
臨床試驗顯示，喹硫平片對治療精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。一項與氯丙嗪，兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示，喹硫平片的短期療效與對照藥物相當。
毒理學
急性毒性研究
喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)後出現典型的抗精神病藥物的效應。
重複給藥毒性研究
給大鼠、狗和猴子重複使用喹硫平，可見預期的抗精神病藥物樣中樞神經系統作用(如低劑量時鎮靜、高劑量時震顫抽搐或虛弱)。
與肝酶誘導相一致的對肝臟的可逆性形態學和功能影響見之於小鼠、大鼠和猴子。
甲狀腺細胞增生和相應的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之於大鼠和猴子。
在狗身上曾發生一過性心率增加，但不伴隨對血壓的影響。
在劑量達到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動物均未發現白內障。在人類的臨床研究監測中未發現有與藥物有關的角膜渾濁。
所有的毒性研究中均未發現有中性粒細胞下降或粒細胞缺乏症。
生殖毒性研究
喹硫平無致畸作用。
致突變研究
對喹硫平的遺傳毒理研究顯示，喹硫平無致突變及致斷裂作用。
用法
喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯後均可。
成人
前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以後，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750 毫克/日之間調整。
老年
老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。
兒童和青少年
喹硫平片用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。
腎臟和肝臟損害患者
口服喹硫平後的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用於肝臟損害的患者。
有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨後每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。
注意事項
心血管疾病
在臨床試驗中，使用喹硫平不伴發持久性QTC 間期的延長。但與其它抗精神病藥物一樣，如果將喹硫平與其它已知會延長QTC 間期的藥物合用時應當謹慎，尤其是用於老年人。
癲癇
與其它抗精神病藥物一樣，當用於治療有癲癇病史的患者時應予以注意。
對開車和操縱機器的影響
由於喹硫平片可能會導致睏倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應予提醒。
藥物過量
一般情況下，所報告的症狀和體徵是該藥的已知藥理學作用的增強，即睏倦和鎮靜，心悸和低血壓。有人曾服用超過10g喹硫平片未致死，而且病人完全恢復無後遺症。
喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的病人，應考慮多種藥物介入的可能性，並建議採取積極的監護措施，包括開闢良好的氣道，保證適當的氧氣供應和呼吸，並且監測和維持心血管系統功能。
