多培沙明

多培沙明:是一種新合成的兒茶酚胺類藥物,本品能增加腎臟、心肌和骨骼肌的血流量。適用於急性心衰和心臟手術後心輸出量低的病人。

【別名】

Dopexamino,Dopacard.

【藥效學】

本品是一種新合成的兒茶酚胺類藥物化學結構與多巴胺相似,有很強的β2腎上腺素能受體興奮作用,但對多巴胺DA1和DA2受體,以及β1腎上腺素能受體的興奮作用較弱;尚能抑制神經元對兒茶酚胺的攝取。本品的正性頻率作用和正性肌力作用是通過藥物間接興奮β1腎上腺素能受體,提高壓力感受器的反射活性,抑制去甲腎上腺素的再攝取,以及直接興奮心臟β2腎上腺素能受體而產生的。本品還能增加腎臟、心肌和骨骼肌的血流量。

【臨床套用】

適用於急性心衰和心臟手術後心輸出量低的病人。

【藥動學】

單劑量給健康者以1.4μg/kg.min的速度靜脈滴注本品,血藥濃度成比例上升,1h後峰濃度可達124μg/L;靜滴結束後,血藥濃度迅速下降,消除半衰期為7min,血漿清除率為36ml/kg.min;組織分布廣泛,本品經鄰位甲基化後再與硫酸產生結合,進而代謝成兩個主要的代謝物,代謝物及原形藥物從尿和糞中排泄,尿中排泄呈雙相,終末相半衰期為4d;服用本品後12d,尿和糞中的排泄量仍分別占原劑量的50%和20%以上。

【毒副作用】

主要有噁心、嘔吐、心動過速、胸痛、心絞痛、心室性異位節律和震顫等,且在劑量減少和滴注結束時迅即發生。

【禁忌症】

血小板減少症患者禁用;缺血性心臟病患者慎用;由於本品的擬交感活性,高血糖和低血鉀患者也慎用。

用法用量】

靜滴:用於急性心衰和心臟手術後需改善血液動力學的患者,靜脈滴注開始以0.5μg/kg.min,以後可根據血液動力學變化,增加到1.0μg/kg.min,最高可達6.0μg/kg.min。

【製劑】

注射劑:50mg:5ml/支。

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