藥品名稱
通用名稱：鹽酸埃克替尼片
商品名稱：凱美納（Conmana）
英文名稱：IcotinibHydrochlorideTablets
成份
本品主要成份為鹽酸埃克替尼，其化學名稱：
4-((3-ethynylphenyl)amino)-6,7-benzo-12-crown-4-quinazoline。
埃克替尼藥理毒理
臨床前研究顯示，埃克替尼是一種高效特異性的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）。在對85種激酶的篩查中，埃克替尼可強有力地選擇性抑制EGFR及其3個突變體，但對剩餘81種激酶均無明顯的抑制作用。
近期的兩項Ⅰ/Ⅱa期臨床試驗對於埃克替尼治療晚期非小細胞肺癌（NSCLC）的療效及安全性進行了研究。該藥與國外目前已上市的兩個藥吉非特尼和鹽酸厄洛替尼相比，在化學結構、分子作用機理、療效等方面類似，但具有更好的安全性。
基於對健康志願者Ⅰ期研究獲得的藥代動力學參數，該研究進行了2項獨立（BID和TID）的Ⅰ/Ⅱa期臨床試驗。共納入109例18～75歲、既往接受過含鉑類化療並進展的局部晚期或轉移的NSCLC患者，在對這些患者進行Ⅰ期劑量遞增試驗的同時，對每個劑量組的8~12例患者進行藥代動力學研究。對其中4個安全性好且有效的劑量組進行擴大入組的Ⅱa期研究，並按照RECIST標準，對所有入組患者進行療效和安全性評估。結果顯示，在入組的109例患者中，最高治療劑量雖遞增至每日750mgqd（250mgtid），但仍未觀測到劑量限制性毒性（DLT），因此該研究未觀察到埃克替尼的MTD；最常見的藥物相關不良事件（AE）為皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、噁心，所有不良事件一般較輕微（1級或2級），僅在高劑量組觀察到少數3級皮疹。101例完成至少一個周期（28天）的治療，其中100mgtid（25例）、125mgtid（24例）、150mgtid（12例）和150mgbid（20例）4個劑量組安全性較好且具有顯著抗腫瘤活性。這4個劑量組共入選87例患者，其中3例（3.45%，ITT）獲得完全緩解（CR），26例（29.9%，ITT）獲得部分緩解（PR），36例（41.4%，ITT）疾病穩定（SD），16例（8.4%，ITT）疾病進展（PD），總有效率（ORR）為33.3%（29例，ITT），疾病控制率（DCR）為74.7%（65例，ITT）。藥代動力學分析顯示，埃克替尼適於每日2～3次口服給藥。
對於晚期NSCLC患者，埃克替尼的安全性和耐受性良好，其特性與另外兩種EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼類似，安全性相似甚至可能更具優勢。
臨床試驗
2010年9月17日，在2010CSCO年會上報告了三期臨床試驗。全國有27家知名腫瘤醫院參與研究，採用隨機、雙盲雙模擬、陽性藥物平行對照的研究設計，以吉非替尼作為對照藥，"頭對頭"地研究觀察經過化療失敗晚期肺癌病人的療效和安全性。研究總計劃入組400例，最終入組399例，其中研究組200例，對照組199例。
研究表明，鹽酸埃克替尼在療效方面，不遜於吉非替尼，埃克替尼組的無疾病進展期中位數為137天，吉非替尼組的102天；疾病進展時間中位數，埃克替尼組的154天，吉非替尼組的109天。
在安全性方面，埃克替尼的不良反應發生率為60.5%，吉非替尼為70.4%，兩組皮疹發生率分別為40.0%和49.2%、腹瀉發生率分別是18.5%和27.6%。
初步的研究提示，埃克替尼的療效、毒性與吉非替尼相似，且毒性方面可能更優，但給藥方面則需每日多次口服。
TCCG詢問有關參加臨床試驗的醫師，多人認為療效較好。看來有前途！只希望進一步擴大臨床試驗規模和樣本數，明確在不同人群中的療效。這是當今腫瘤學個體化治療時代所要走的正路！
適應症
於晚期非小細胞肺癌二線治療。
用法用量
125mg/次，3次/日。
不良反應
皮疹、腹瀉、ALT和（或）AST升高、噁心。
規格
125mg/片
批准文號
國藥準字H20110061
生產企業
浙江貝達藥業有限公司
