藥品簡介
通用名:吲哚美辛搽劑
英文名:INDOMETHAIN liniment
拼音名:YINDUOMEIXIN CHAJI
藥品類別:解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀:本品為黃色稍有粘稠的澄清溶液。
貯藏:遮光,密封,置陰涼處保存。
主要成分
通用名:吲哚美辛
化學名:2-甲基-1-(4-氯苯甲醯基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
拼音名:YINDUOMEIXIN
英文名:INDOMETHACIN
CAS No.:53-86-1
分子式:C19H16CINO4
分子量:357.79
規格:50ml:0.5mg
藥理毒理
本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於退熱作用,由於作用於下視丘體溫調節中樞,引起外周血管擴張及出汗,使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
藥代動力學
本品使用後通過局部皮膚吸收,吸收入血後,絕大部分與血漿蛋白結合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲醯化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
適應症
用於關節炎、軟組織炎、外傷後的腫脹、疼痛等的局部症狀緩解。
用法用量
根據患處面積大小,一次1~3ml。一日2~3次,塗布患處,輕輕揉搓。
不良反應
塗布部位有時發生瘙癢、發紅、皮疹等症狀,在繼續給藥過程中或停止給藥,症狀可消失。
禁忌症
對本品及其他非甾體抗炎藥有過敏史者禁用。孕婦及腎功能不全者禁用,胃、十二指腸潰瘍患者。
注意事項
(1)禁用於眼及黏膜。(2)禁止大面積、長期使用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。
兒童用藥:小兒慎用。
鑑別
取本品2ml(約相當於吲哚美辛20mg),加水至10ml,再加20%氫氧化鈉溶液2~3滴,搖勻,照下述方法試驗。(1) 取溶液1ml,加0.03%重鉻酸鉀溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加硫酸2~3滴,置水浴上緩緩加熱,應顯紅紫色。(2) 取溶液1ml,加0.1%亞硝酸鈉溶液0.3ml,加熱至沸,放冷,加鹽酸0.5ml,應顯綠色,放置後,漸變黃色。
檢查
pH值:應為6.0~7.0。
乙醇量:應為52.0%~62.0%。
其他:應符合搽劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品適量(約相當於吲哚美辛50mg),置100ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻;精密量取5ml,置另一100ml量瓶中,加磷酸鹽緩衝液(pH7.2)-甲醇(1:1)稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法,在320nm±2nm的波長處測定吸收度,按C19H16ClNO4的吸收係數(E1%1cm)為193計算,即得。