成份
本品主要成分及其化學名稱為:主要成分為吡羅昔康,其化學名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯並噻嗪-3甲醯胺-1,1-二氧化物。
性狀
本品為膠囊劑。
適應症
用於緩解各種關節炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對症治療。
用法用量
口服 成人常用量:一次20mg,一日1次,或一次l0mg,一日2次。飯後服用。
不良反應
1.噁心、胃痛,納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見,其中3.5%需為此撤藥。服藥量大於一日20mg時胃潰瘍發生率明顯增高,有的合併出血,甚至穿孔。
2.中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫,皮疹或瘙癢等,發生率1%~3%。
3.肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合徵),皮膚對光過敏反應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖,精神抑鬱,失眠及精神緊張等,發生率<1%。
禁忌
對本品過敏、消化性潰瘍、慢性胃病患者禁用。
注意事項
1.交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的患者,對本品也可能過敏。
2.飯後給藥或與食物或抗酸藥同服,以減少胃腸刺激。
3.一日量超過20mg時,發生胃腸潰瘍的危險明顯增加
4.一般在用藥開始後7~12天,還難以達到穩定的血藥濃度,因此,療效的評定常須在用藥2周后。
5.用藥期間如出現過敏反應、血象異常、視力模糊、精神症狀、水瀦留及嚴重胃腸反應時,應立即停藥。
6.過量中毒時應即行催吐或洗胃,並進行支持和對症治療。
7.下列情況應慎用:
(1)有凝血機制或血小板功能障礙時;
(2)哮喘;
(3)心功能不全或高血壓;
(4)腎功能不全;
(5)老年人。
8.長期用藥者應定期複查肝、腎功能及血象。
9.能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持續到停藥後2周。術前和術後應停用。
10.本品為對症治療藥物,必須同時進行病因治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.妊娠的後3個月服藥的孕婦可抑制分娩,造成難產,同時可出現胃腸道毒性反應。此外,在妊娠後期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄,以致新生兒出現持續性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。
2.本品可引起乳汁分泌減少,與用藥量有關,哺乳期婦女不宜用。
兒童用藥
禁用。
老年用藥
慎用。
藥物相互作用
1 飲酒或與其他抗炎藥同服時,胃腸道不良反應增加。
2 與雙香豆素等抗凝藥同用時,後者效應增強,出血傾向顯著,用量宜調整。
3 與阿司匹林同用時,本品的血藥濃度可下降到一般濃度的80%,同時胃腸道潰瘍形成和出血傾向的危險性增加。
藥理毒理
為非甾體抗炎藥,具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關節炎時的鎮痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
急性毒性試驗結果:小鼠經口LD50為360mg/kg。
藥代動力學
口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經肝臟代謝。t平均為50小時(30~86小時),腎功能不全患者t延長。由於半衰期較長,一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩定,多次給藥易導致蓄積.一次服藥20mg,3~5小時血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩定濃度在開始治療後7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
貯藏
遮光,密封保存。