去甲腎

去甲腎

去甲腎對α受體有強的興奮作用,對β受體作用較弱。引起全身小動脈、小靜脈收縮(但冠脈血管擴張),外周阻力增高,血壓上升,增加心腦等重要器官的灌注,小劑量靜脈滴注能增加心肌收縮力和心排血量,恢復心肌代謝和功能,有利於休克的恢復。

基本信息

藥品名稱

去甲腎

英文名稱

Norepinephrine

別名

正腎上腺素;正腎;去甲腎上腺素;正腎素;Levarterenol;Noradrenaline

分類

循環系統藥物 > 心肺復甦及抗休克藥物

劑型

注射液:2mg(1ml),10mg(2ml)(去甲腎重酒石酸鹽2mg相當於去甲腎上腺素上腺上腺上腺素1mg)。

藥代動力學

口服去甲腎後胃黏膜血管收縮,吸收極少,且易被鹼性腸液破壞,因此口服無效。皮下或肌內注射因血管劇烈收縮,吸收緩慢,且易致局部組織壞死。靜脈注射後由於在體內迅速代謝,作用僅可維持數min。故一般僅採用靜脈滴注給藥,去甲腎進入體內後,大部分被去甲腎上腺素上腺上腺上腺素能神經末梢主動攝取。當血藥濃度升高時,也可被非神經組織攝取並代謝,最後形成4-羥基-3-甲氧扁桃酸,主要以代謝物形式經腎排泄,原形藥僅占微量。

適應證

1.用於除出血性休克外的各型休克,主要用於補充血容量後血壓仍不回升的心源性休克。

2.用於治療急性心肌梗塞、體外循環、嗜鉻細胞瘤切除等引起的低血壓;

3.也可用於治療椎管內阻滯時的低血壓及心跳驟停復甦後血壓維持。

禁忌證

1.高血壓。

2.腦動脈硬化。

3.缺血性心臟病。

4.少尿或無尿。

5.急性肺水腫及微循環障礙的休克患者。

注意事項

1.(1)缺氧:易致心律失常(如室性心動過速或心室顫動)。(2)閉塞性血管病(如動脈硬化、糖尿病、閉塞性脈管炎等):可進一步加重血管閉塞。(3)血栓形成:無論內臟或周圍組織,均可促使血供減少,缺血加重,擴大梗死範圍。(4)孕婦。

2.交叉過敏:對其他擬交感胺類藥過敏者,對去甲腎也可能過敏。

3.藥物對兒童的影響:小兒用藥的安全性尚缺乏研究。

4.藥物對老人的影響:長朗或大量使用,可使心排血量降低。

5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)動脈壓:開始每2~3min監測1次,血壓穩定後改為每5min1次,一般患者用間接法測血壓,危重患者直接動脈內插管測壓。(2)必要時測定中心靜脈壓、肺動脈壓、肺毛細血管楔壓。(3)尿量。(4)心電圖。

6.低血壓伴低血容量時,應在補足血容量後才使用去甲腎,但在緊急狀況下可先用或聯用,以提高血壓、防止腦和冠狀動脈血供不足。

7.如與全血或血漿同用,須分開輸注,或用Y形管連線兩個容器輸注。

8.去甲腎宜用5%葡萄糖注射劑或5%葡萄糖氯化氯化氯化鈉注射劑稀釋,而不宜用氯化鈉注射劑稀釋。

9.去甲腎不宜皮下或肌內注射,靜脈滴注的部位最好在前臂靜脈或股靜脈,並按需調整。

10.去甲腎儘量不要長期滴注,如確屬必需,應定期更換滴注部位,並在滴注以前對受壓部位(如臂位)採取措施,減輕壓迫(如墊棉墊)。若滴注靜脈沿途皮膚蒼白或已出現缺血性壞死,除使用血管擴張藥外,應儘快熱敷並給予普魯卡因大劑量封閉,並更換滴注部位。小兒應選粗大靜脈給藥並須定期更換給藥部位。

11.靜脈給藥時必須防止藥液漏出血管外,用藥當中須隨時測量血壓,調整給藥速度,使血壓保持在正常範圍內。如發生藥液外漏,應在外漏處迅速用5~10mg酚妥拉明用氯化鈉注射劑稀釋至10~15ml作局部浸潤注射,12h內可能有效。為防止組織進一步損傷,可在含NA的輸液每1000ml中加入酚妥拉明5~10mg,後者不致減弱NA的加壓作用。

12.停藥時應逐漸減慢滴速,驟然停藥常致血壓突然下降。

13.過量給藥時可出現嚴重頭痛、血壓升高、心率緩慢、嘔吐甚至抽搐。此時應立即停用去甲腎,並適當補充液體及電解質,血壓過高者給予腎上腺素受體阻滯藥,如酚妥拉明5、10mg靜脈注射。

14.去甲腎遇光變色,應避光貯存,如注射劑呈棕色或有沉澱,即不宜再用。

15.去甲腎不宜與偏鹼性藥物(如磺胺嘧嘧啶鈉、氨茶鹼等)配伍注射,以免失效。在鹼性溶液中如與含鐵離子雜質的藥物(如谷氨酸鈉,乳酸鈉等)相遇,則變成紫色,升壓作用降低。

16.去甲腎用於休克治療已不占主要地位,並且在休克治療中的套用僅是暫時措施,如長時間或大劑量套用反而會加重微循環障礙,使病情加重。現多主張去甲腎與。受體阻斷藥酚妥拉明合用,以拮抗收縮血管作用,保留去甲腎激動β受體產生的效應。

不良反應

不宜長時期持續使用,否則可引起重要器官如心、腎毛細血管灌注不良,甚至導致不可逆性休克。濃度過高時應防止局部組織壞死、急性腎功能不全。偶有皮疹、嘔吐、頭痛、高血壓、水腫、抽搐等。

用法用量

1.成人一般1~2mg加入生理鹽水或5%葡萄糖液100ml中,開始滴速為每分鐘4~10μg,以後調滴速漸增以達血壓理想水平,維持量每分鐘2~4μg。對危急病例可用1~2mg稀釋到10~20ml,緩慢靜脈注射。

2.口服:治療上消化道出血,每次服注射劑1~3ml(1~3mg),每天3次,加入適量冷鹽水服下。

藥物相互作用

1.與全麻藥同用,易致室性心律失常。

2.與β受體阻滯劑同用,兩藥療效均降低,β受體阻滯後α受體作用突出,可致高血壓和心動過緩。

3.與降壓藥同用,降壓作用消失或減弱。與甲基多巴同用可使去甲腎加壓作用增強。

4.與洋地黃類藥物同用,易致心律失常。

5.與其他交感胺類藥合用,心血管作用加強,易出現副作用。

6.與催產藥如催產素、麥角新鹼等合用,可增強血管收縮,導致高血壓或外周組織缺血。

7.三環類抗抑鬱藥可加強去甲腎對心血管的作用,導致心律失常、高血壓、心動過速或高熱。

8.與甲狀腺激素同用,二者作用均加強。

9.與妥拉蘇林同用引起血壓下降,繼而血壓過度反跳上升,故妥拉唑啉過量時不宜使用去甲腎。

10.不可與鹼性藥物配伍,也不可混入血漿或全血中滴注。

專家點評

去甲腎主要用於各種病因引起的休克,包括心源性休克、低排低阻性(溫暖型)休克。臨床多採用最低有效量和可能的最短時間使用。因為大劑量去甲腎上腺素上腺上腺上腺素套用時間過久,可引起外周及內臟血管強烈收縮,使內臟血管床血流減少,引起尿少、尿閉、腎小管壞死和肝壞死等不良後果。

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