化合物簡介
基本信息
英文名稱：Endothall disodium salt
英文別名：sodium 7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylate; disodium endothallate; disodium 1-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylate; disodium demethylcantharate; Na2(demethylcantharate);
CAS號：13114-29-9
分子式：CHNaO
去甲斑蝥酸鈉化學結構：
分子量：207.13600
精確質量：207.02700
PSA：89.49000
類別
化藥及生物製品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤藥物 >> 其他抗腫瘤藥
適應症
用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。亦可作為癌症術前用藥或用於聯合化療中。
製劑規格
2ml：10mg，
藥理毒理
據文獻報導，本品體外試驗，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其周期運行速度。本品可使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構，導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成，但對正常骨髓細胞不抑制，並能升高白細胞 。
不良反應
一次注射量若超過20mg，部分患者可出現噁心、嘔吐等症狀，停藥、減量或對症處理可自行消失。
用法用量
1．靜脈注射。用5%葡萄糖注射液稀釋後，緩慢靜脈推注。一次10～30mg或遵醫囑。靜脈滴注時加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。
2．肝動脈插管。一次10～30mg，一日2次。一個月為1個療程，一般持續2～3個療程。
3．瘤內注射。一次10～30mg，一周1次，4次為1個療程，可持續4個療程。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。
2.瘤內注射時，防止藥液溢出瘤體外。
3.少數患者使用本品可能出現體溫增高，使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對症處理。
4.對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量 。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期用藥宜在醫生指導下，酌情使用。
兒童用藥
兒童用量酌減，一般為成人量的25%～50%，應在醫生指導下套用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻 。
相互作用
本品可與去甲斑素片交替使用，但不宜同時聯合用藥。
藥代動力學
據文獻報導，本品給動物靜注後，可較快分布於各組織，在肝、腎、肺、胃、腸、心、唾液腺、甲狀腺、癌組織中均有較高的藥物濃度；血藥濃度約半小時下降一半，24小時完全消除；肝中藥物濃度1小時達高峰，6小時下降一半，24小時完全消除；藥物主要通過泌尿系統排泄，靜注後，尿中藥物濃度0.5～1小時達高峰，24小時大部分自尿中排出 。
