簡介
藥品名稱:去甲斑蝥素片
漢語拼音:Qujiabanmaosupian
艾扶平(去甲斑蝥素片)是根據中藥斑蝥體的主要抗癌成分--斑蝥素的化學結構,去1,2位甲基後人工合成的一種新型抗癌藥物。NCTD的作用機理在於促進腫瘤細胞及感染的細胞死亡 ,特異性阻抑腫瘤於G2+M期抑制腫瘤細胞增殖的機制;抑制癌細胞DNA的合成;干擾細胞分裂,阻斷於M期;破壞癌細胞骨架及其超微結構;提高癌細胞呼吸控制率,調節機體免疫力,抗癌作用的同時,減少不良反應,同時具有升高白細胞的功能。目前臨床上用於原發性肝癌、消化道腫瘤也適用於白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者。
臨床套用
一、治療消化道腫瘤及升白細胞效應。
去甲斑蝥素片治療的肝癌患者不僅生存期延長,而且甲胎蛋白(AFP)下降,瘤體及腫大的肝臟回縮及質地變軟,減輕肝區疼痛及腹脹;消化道腫瘤患者癌灶穩定或縮小、疼痛及梗阻緩解、還可以改善患者的進食;病理標準中可見肝癌、食管癌、胃癌及賁門癌細胞發生不同程度的退變及壞死,亦可見癌巢內淋巴細胞侵潤等。提高患者的免疫力,不產生骨髓抑制,治療後患者的白細胞有升高的趨勢。未出現明顯副反應及泌尿刺激症狀。
二、去甲斑蝥素片聯合化療效果好。
去甲斑蝥素片與含阿黴素的化療方案聯合治療,起到協同作用,並且毒副作用輕,有利於晚期肝癌的療效。
說明
【成份】去甲斑蝥素。化學名稱:外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。
【性狀】本品為糖衣片,除去包衣後顯白色。
【作用類別】
【藥理毒理】1.藥理:本品動物體外試驗,對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂,阻斷於M期,並影響其周期運行速度,使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。2.毒理:小鼠灌胃細胞的LD50為43.3mg/Kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥後可見的細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制B型肝炎病毒複製作用,與其它化療藥物合用能提高療效,降低副作用。
【藥代動力學】以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收後較快分布於各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時後濃度顯著下降,24小時內大部分經腎排泄,體內較少積蓄。
【適應症】抗腫瘤藥。用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶者,亦可作為術前用藥或用於聯合化療中。
【用法和用量】口服。一次5~15mg,一日3次。由小劑量開始逐漸增量,晚期患者可用較高劑量,兒童酌減。療程為一個月,一般可維持3個療程。本品可與去甲斑蝥酸納注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。
【不良反應】部分病人可出現噁心、嘔吐、頭暈等症狀,停藥減量或對症處理可自行消失。
【禁忌】
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】密封保存。
【包裝】
【有效期】暫定24個月