利奈唑烷 Linezolid
利奈唑烷(1inezoid,Lz)是近年研製的一種新型抗生素,美國FDA2000年4月批准使用於成年人,並且由於它良好的安全性和耐受性,2002年12月 被批准用於新生兒和兒童。本品為化學合成惡唑烷酮類抗病原微生物藥物,是一種新型的化學合成抗生素,主要用於耐多藥的 G+ 菌感染,包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌 (MRSA),耐萬古黴素的腸球菌(Ⅵ )和耐青黴素 的肺炎鏈球菌。Lz對某些厭氧菌也顯示了活性,包括產氣夾膜梭狀芽胞桿菌,脆弱擬桿菌。但對G-菌只有中等程度的抗菌活性。
Lz的分子式:CI6H20FN3O4,相對分子量337.35。
[藥動學] 利奈唑烷600 mg口服與靜脈注射後,最大反應濃度分別為12.7 mg/L與12.9 mg/L,半衰期分別為4.26 h與4.4 h。組織分布廣泛,在血漿、肺上皮內層液(elf)和肺泡(上皮)細胞的平均濃度分別是7.3±4.9μg/ml、64.3±33.1μg/ml和2.2±0.6μg/ml。30%以原型經腎臟排泄。
[藥理作用及臨床套用] 本品通過抑制tRNA,mRNA和核糖體三聯體的形成而阻止細菌蛋白質合成的初始階段。具有廣譜的抗革蘭陽性菌作用,包括多重耐藥肺炎鏈球菌、MRSA和VRE。主要用於治療由青黴素耐藥和多重耐藥的肺炎鏈球菌所致肺炎、MRSA所致複雜和單純的皮膚和軟組織感染或VRE感染。
[不良反應] 主要不良反應是噁心、嘔吐等消化道反應,部分患者發生可逆性骨髓抑制。