亞葉酸鈣水注射液英文名： CALCIUM FOLINATE INJECTION
拼音名： YAYESUANGAI ZHUSHEYE?
主要成份：亞葉酸鈣。其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲醯基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基] 苯甲醯基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61
藥品類別： 抗腫瘤輔助藥
性狀： 本品為黃色、澄明的水溶液。
適應症
1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用於結直腸癌與胃癌的治療。
2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨床常用於預防甲氨喋呤過量等大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
3．於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血並不適用。
藥理毒理
本品為四氫葉酸的甲醯衍生物，主要用於高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。
藥代動力學
本品肌注後，血清峰值需0.71?0.09小時，血清還原葉酸為3.5小時，藥物作用持續3 －6小時。經肝和腸黏膜作用後本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，少量隨糞便排泄。
用法用量
1.用於5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配製後的輸注液pH不得少於6.5。輸注液須新鮮配製。
2.作為甲氨喋呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般採用的劑量為按體表面積9 mg~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9 mg~15mg，視中毒情況而定。
不良反應
禁忌症
惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。
注意事項
1．當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿 （pH?7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。
2．接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監察：
1)治療前觀察肌酐廓清試驗；
2)甲氨喋呤大劑量後每12~24小時測定血漿或血清甲 氨喋呤濃度，以調整本品劑量;當甲氨喋呤濃度低於5′10-8mol/L時,可以停止 實驗室監察；
3)甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定 血清肌酐量,用藥後24小時肌酐量大於治療前 50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；
4)甲氨喋呤用藥前和用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在 3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨喋呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤後24~48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。
3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
4．本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得套用。
