成份
本品主要成份為胰島素(豬或牛)的滅菌水溶液。輔料名稱:甘油、苯酚、注射用水,用適量的鹽酸調節PH值。
其結構式:
分子式:C256H381N65O76S6
分子量:5778
藥品簡介
通用名胰島素注射液
英文名INSULININJECTION
拼音名YIDAOSUZHUSHEYE
藥品類別胰島素及其他影響血糖藥
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
貯藏密閉,在冷處保存,避免冰凍。
主要成分
通用名胰島素
拼音名YIDAOSU
英文名INSULIN
CASNo.9004-10-8
規格(1)10ml:400單位(2)10ml:800單位
藥理毒理
本品為降血糖藥。胰島素的主要藥效為降血糖,同時影響蛋白質和脂肪代謝,包括以下多方面的作用。
1、抑制肝糖原分解及糖原異生作用,減少肝輸出葡萄糖。
2、促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成。
3、促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和胺基酸,促使蛋白質和脂肪的合成和貯存。
4、促使肝生成極低密度脂蛋白並激活脂蛋白脂酶,促使極低密度脂蛋白的分解。
5、抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質的分解,抑制酮體的生成並促進周圍組織對酮體的利用。
藥代動力學
口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速,皮下注射後0.5~1小時開始生效,2~4小時作用達高峰,維持時間5~7小時;靜脈注射10~30分鐘起效,15~30分鐘達高峰,持續時間0.5~1小時。靜注的胰島素在血液循環中半衰期為5~10分鐘,皮下注射後半衰期為2小時。皮下注射後吸收很不規則,不同注射部位胰島素的吸收可有差別,腹壁吸收最快,上臂外側比股前外側吸收快;不同病人吸收差異很大,即使同一病人,不同時間也可能不同。胰島素吸收到血液循環後,只有5%與血漿蛋白結合,但可與胰島素抗體相結合,後者使胰島素作用時間延長。主要在腎與肝中代謝,少量由尿排出。
適應症
1.Ⅰ型糖尿病;2.Ⅱ型糖尿病有嚴重感染、外傷、大手術等嚴重應激情況,以及合併心、腦血管併發症、腎臟或視網膜病變等;3.糖尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高滲性昏迷;4.長病程Ⅱ型糖尿病血漿胰島素水平確實較低,經合理飲食、體力活動和口服降糖藥治療控制不滿意者,Ⅱ型糖尿病具有口服降糖藥禁忌時,如妊娠、哺乳等;5.成年或老年糖尿病病人發病急、體重顯著減輕伴明顯消瘦;6.妊娠糖尿病;7.繼發於嚴重胰腺疾病的糖尿病;8.對嚴重營養不良、消瘦、頑固性妊娠嘔吐、肝硬變初期可同時靜脈滴注葡萄糖和小劑量胰島素,以促進組織利用葡萄糖。
用法用量
1、皮下注射 一般每日三次,餐前15~30分鐘注射,必要時睡前加注一次小量。劑量根據病情、血糖、尿糖由小劑量(視體重等因素每次2~4單位)開始,逐步調整。I型糖尿病患者每日胰島素需用總量多介於每公斤體重0.5~1單位,根據血糖監測結果調整。П型糖尿病患者每日需用總量變化較大,在無急性併發症情況下,敏感者每日僅需5~10單位,一般約20單位,肥胖、對胰島素敏感性較差者需要量可明顯增加。在有急性併發症(感染、創傷、手術等)情況下,對I型及П型糖尿病患者,應每4~6小時注射一次,劑量根據病情變化及血糖監測結果調整。
2、靜脈注射 主要用於糖尿病酮症酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療。可靜脈持續滴入每小時成人4~6單位,小兒按每小時體重0.1單位/kg,根據血糖變化調整劑量;也可首次靜注10單位加肌內注射4~6單位,根據血糖變化調整。病情較重者,可先靜脈注射10單位,繼之以靜脈滴注,當血糖下降到13.9mmol/L(250mg/ml)以下時,胰島素劑量及注射頻率隨之減少。在用胰島素的同時,還應補液糾正電解質紊亂及酸中毒並注意機體對熱量的需要。不能進食的糖尿病患者,在靜脈輸含葡萄糖液的同時應滴注胰島素。
不良反應
過敏反應、注射部位紅腫、瘙癢、尋麻疹、血管神經性水腫。
1、低血糖反應,出汗、心悸、乏力,重者出現意識障礙、共濟失調、心動過速甚至昏迷。
2、胰島素抵抗,日劑量需超過200單位以上。
3、注射部位脂肪萎縮、脂肪增生。
4、眼屈光失調。
禁忌症
對胰島素過敏患者禁用。
注意事項
1、低血糖反應,嚴重者低血糖昏迷,在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。
2、病人伴有下列情況,胰島素需要量減少:肝功能不正常,甲狀腺功能減退,噁心嘔吐,腎功能不正常,腎小球濾過率每分鐘10~50ml,胰島素的劑量減少到95%~75%;腎小球濾過率減少到每分鐘10ml以下,胰島素劑量減少到50%。
3、病人伴有下列情況,胰島素需要量增加:高熱、甲狀腺功能亢進、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、嚴重感染外傷、重大手術等。
4、用藥期間應定期檢查血糖、尿常規、肝腎功能、視力、眼底視網膜血管、血壓及心電圖等,以了解病情及糖尿病併發症情況。
5、運動員慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥糖尿病孕婦在妊娠期間對胰島素需要量增加,分娩後需要量減少;如妊娠中發現的糖尿病為妊娠糖尿病,分娩後應終止胰島素治療;隨訪其血糖,再根據有無糖尿病決定治療。
兒童用藥兒童易產生低血糖,血糖波動幅度較大,調整劑量應0.5-1單位,逐步增加或減少;青春期少年適當增加劑量,青春期後再逐漸減少。
老年患者用藥老年人易發生低血糖,需特別注意飲食、體力活動的適量。
藥物相互作用
1.糖皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃度,同用時應調整這些藥或胰島素的劑量。
2.口服降糖藥與胰島素有協同降血糖作用。
3.抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競爭和血漿蛋白結合,從而使血液中游離胰島素水平增高。非甾體消炎鎮痛藥可增強胰島素降血糖作用。
4.β受體阻滯劑如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應,干擾肌體調節血糖功能,與胰島素同用可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,延長低血糖時間。合用時應注意調整胰島素劑量。
5.中等量至大量的酒精可增強胰島素引起的低血糖的作用,可引起嚴重、持續的低血糖,在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發生。
6.氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解,在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。
7.升血糖藥物如某些鈣通道阻滯劑、可樂定、丹那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2受體拮抗劑、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝,使血糖升高,因此胰島素同上述藥物合用時應適當加量。
8.血管緊張素酶抑制劑、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶鹼等可通過不同方式直接或間接致血糖降低,胰島素與上述藥物合用時應適當減量。
9.奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌,並使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩,引起食物吸收延遲,從而降低餐後高血糖,在開始用奧曲肽時,胰島素應適當減量,以後再根據血糖調整。
10.吸菸:可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用,吸菸還能減少皮膚對胰島素的吸收,所以正在使用胰島素治療的吸菸患者突然戒菸時,應觀察血糖變化,考慮是否需適當減少胰島素用量。
藥物過量
對糖尿病患者,如用量過大或未按規定進食,均可引起血糖過低甚至產生低血糖性昏迷,有先兆症狀時應口服葡萄糖、進食糕餅或糖水,如病人失去知覺,應肌肉、皮下或靜脈注射胰高血糖素,神志清醒後,口服糖類物質。對胰高血糖素無反應者,須靜注葡萄糖溶液。
貯藏
密閉,在冷處(2~10℃)保存,避免冰凍。
包裝
10ml管制抗生素玻璃瓶,2支/每盒,另配一次性使用無菌胰島素注射器1支。
執行標準
《中國藥典》1995年版二部