產品介紹
丙卡巴肼腸溶片
拼音名：YansuanBingkabajingChangrongPian
英文名：ProcarbazineHydrochlorideEnteric-coatedTablets
本品含鹽酸丙卡巴肼(C12H19N3O.HCl)應為標示量的93.0％～107.0％。
【性狀】本品為腸溶糖衣片，除去糖衣後顯白色。
【鑑別】(1)取本品的細粉適量（約相當於鹽酸丙卡巴肼50mg），加水20ml，振搖，濾過，濾液照鹽酸丙卡巴肼項下的鑑別(1)、(3)項試驗，顯相同的反應。(2)取本品的細粉適量，加鹽酸溶液（9→1000）製成每1ml中含鹽酸丙卡巴肼10μg的溶液，濾過，濾液照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在232nm的波長處有最大吸收。
【檢查】應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。
【含量測定】取本品15片（50mg規格）或25片(25mg規格)，除去腸溶衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸丙卡巴肼0.25g），照鹽酸丙卡巴肼項下的方法，自“加水50ml溶解後”起，依法測定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於25.78mg的C12H19N3O.HCl。
【類別】同鹽酸丙卡巴肼。
【規格】(1)25mg(2)50mg
【貯藏】遮光，密封保存。
本品化學名稱為：N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲醯胺鹽酸鹽。
分子式：C12H19N3O·HCl
分子量：257.76
【藥理毒理】為肼的衍生物，本身無抗癌作用，體內代謝物具烷化作用，屬非典型烷化劑，本品經肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子（CN3+）與DNA結合使之解聚，並使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化，進而抑制RNA及蛋白質合成，干擾腫瘤細胞增殖，在細胞周期中阻礙S期細胞進入G2期。
【藥代動力學】口服吸收快而完全，易透過血腦屏障，以肝腎組織中濃度最高，血漿T1/2為7～10分鐘，主要從尿中排泄。
【適應症】本品為惡性淋巴瘤標準方案MOPP及COPP的主要藥物之一，對SCLC、惡性黑色素瘤、多發骨髓瘤、腦瘤（原發或繼發）等亦有一定療效。
【用法和用量】口服，成人一次50mg，一日3次，亦可臨睡前頓服，以減輕胃腸道反應，連用兩周，四周重複。若白細胞低於3.0×109/L，血小板低於80～100×109/L應停藥。血象恢復後劑量減為每日50～100mg。
【不良反應】1.骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細胞及血小板減少，出現較遲，一般發生於用藥後4～6周，2～3周后可恢復；2.噁心、嘔吐、食欲不振常見，偶有口腔炎、口乾、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖異常等，肝損害、皮炎、皮膚色素沉著、脫髮、外周神經炎等偶見。
【注意事項】定期監測肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病（本品能加強降血糖藥的作用）、嚴重感染、近期經過放療或抗癌藥治療者應減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有致畸作用，孕婦尤其妊娠初期三個月內禁用，哺乳期婦女用藥不確定。
【兒童用藥】小兒每日按體重3～5mg/Kg或按體表面積100mg/m2，分次口服，服藥1～2周，停藥兩周。對兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性，故臨床上可使用其它藥物如VP－16替代。
【老年患者用藥】可酌情減量。
【藥物相互作用】不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等並用，以免增加其降壓作用；本品有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用；與箭毒並用，增加肌肉鬆弛作用，可致呼吸困難；可增強降血糖藥作用，故用本品時應儘量避免與其並用。
