成份
鹽酸丙卡巴肼
化學名:N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲醯胺鹽酸鹽
分子式:CHNO·HCl
分子量:257.76
性狀
本品為腸溶糖衣片,除去糖衣後顯白色。
適應症
本品為惡性淋巴瘤標準方案MOPP及COPP的主要藥物之一,對SCLC、惡性黑色素瘤、多發骨髓瘤、腦瘤(原發或繼發)等亦有一定療效。
規格
每片為(1)25mg;(2)50mg
用法用量
口服。成人一次50mg,一日3次,亦可臨睡前頓服,以減輕胃腸道反應,連用兩周,四周重複。若白細胞低於3.0×10 /L,血小板低於80~100×10 /L應停藥。血象恢復後劑量減為每日50~100mg。
不良反應
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,可致白細胞及血小板減少,出現較遲,一般發生於用藥後4~6周,2~3周后可恢復。
2.噁心、嘔吐、食欲不振常見,偶有口腔炎、口乾、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖異常等,肝損害、皮炎、皮膚色素沉著、脫髮、外周神經炎等偶見。
注意事項
定期監測肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病(本品能加強降血糖藥的作用)、嚴重感染、近期經過放療或抗癌藥治療者應減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有致畸作用,孕婦尤其妊娠初期三個月內禁用,哺乳期婦女用藥不確定。
兒童用藥
小兒每日按體重3~5mg/kg或按體表面積100mg/m ,分次口服,服藥1~2周,停藥兩周。對兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性,故臨床上可使用其他藥物如VP-16替代。
老年用藥
可酌情減量。
藥物相互作用
不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等並用,以免增加其降壓作用;本品有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用;與箭毒並用,增加肌肉鬆弛作用,可致呼吸困難;可增強降血糖藥作用,故用本品時應儘量避免與其並用。
藥理毒理
為肼的衍生物,本身無抗癌作用,體內代謝物具烷化作用,屬非典型烷化劑,本品經肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子(CN )與DNA結合使之解聚,並使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化,進而抑制RNA及蛋白質合成,干擾腫瘤細胞增殖,在細胞周期中阻礙S期細胞進入G期。
藥代動力學
口服吸收快而完全,易透過血腦屏障,以肝腎組織中濃度最高,血漿t為7~10分鐘,主要從尿中排泄。
貯藏
遮光,密封,室溫保存。