箭毒

箭毒分子作用原理:箭毒分子在突觸間隙內與神經遞質爭奪突觸後膜上的N型乙醯膽鹼能受體,箭毒分子與受體結合,使鈉離子通道無法正常開啟,也不引起突觸後膜電位變化,從而阻斷了神經傳導。其一指塗抹在箭矢或標槍、飛鏢上的有毒物質,通常是土著人用於狩獵或者戰爭,其毒性迅猛;其二專指氯化筒箭毒鹼及其化學類似物或有相似生理活性的物質。各地土著人使用的箭毒成分不盡相同,有提煉自馬錢子的番木鱉鹼,有提煉自植物見血封喉或洋地黃及夾竹桃科植物的強心甙類,最後就是南美土著從防己科植物Chondrodendron中提取出來用於狩獵的箭毒。

含義

“箭毒”一詞有兩種含義。其一指塗抹在箭矢或標槍、飛鏢上的有毒物質,通常是土著人用於狩獵或者戰爭,其毒性迅猛;其二專指氯化筒箭毒鹼及其化學類似物或有相似生理活性的物質。各地土著人使用的箭毒成分不盡相同,有提煉自馬錢子的番木鱉鹼,有提煉自植物見血封喉或洋地黃及夾竹桃科植物的強心甙類,最後就是南美土著從防己科植物Chondrodendron中提取出來用於狩獵的箭毒。

臨床套用

臨床使用的肌肉鬆弛劑箭毒與上述的最後一個有關。在多數情況下,人們提到的有關醫藥的箭毒均指此類。亦即:指從產於南美的防己科植物Chondrodendron浸出液製造出來的、為當地士人使用的一種箭毒,有效成分是被稱為d-管箭毒鹼(d-tubocurarine)的一種氨鹼物質。箭毒類的生物鹼有許多,它們的化學結構類似,作用機理差異不大,現介紹如下:

作用機理

d-管箭毒鹼具有阻斷脊椎動物的神經肌肉的接點作用而使骨骼肌鬆弛,但此時肌肉本身並不受影響。據認為d-管箭毒鹼與乙醯膽鹼發生競爭性的頡頏而抑制興奮傳導的(W.D.M.Paton,E.J.Zaimis,1952)。動物中毒死亡是基於呼吸肌的麻痹。但由於不抑制呼吸中樞,所以進行人工呼吸可能救活。對交感神經肌的突觸也有阻斷作用,相反地脊髓的反射興奮卻可因此藥而增強。對昆蟲等無脊椎動物的神經節或神經肌肉接點無效。曾合成了具有類似管箭毒鹼藥理作用的化合物(人造箭毒類物質。在我國比較有名的一個是藥物漢肌松,即碘化二甲基粉防己鹼季銨鹽)。因為箭毒通過消化道的吸收是很少的,所以口服幾乎無作用。

注意:管箭毒類物質為非除極化型肌肉鬆弛劑。與之相對的是去極化型肌肉鬆弛劑,例子有琥珀醯膽鹼、氨甲醯膽鹼等。

箭毒分子作用原理:箭毒分子在突觸間隙內與神經遞質爭奪突觸後膜上的N型乙醯膽鹼能受體,箭毒分子與受體結合,使鈉離子通道無法正常開啟,也不引起突觸後膜電位變化,從而阻斷了神經傳導。

拮抗劑

水楊酸毒扁豆鹼及其類似物新斯的明是管箭毒類物質的拮抗劑,可用於救治管箭毒中毒。

常見的箭毒類物質

氯化筒箭毒鹼

托錫弗林

漢肌松(碘化二甲基粉防己鹼季銨鹽)

刺桐硫文鹼、刺桐硫品鹼

【部分苄基異喹啉類季銨鹽生物鹼】(數量多,不再羅列。它們大多存在於防己科植物中)

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