鹽酸丙卡巴肼腸溶片為惡性淋巴瘤標準方案MOPP及COPP的主要藥物之一,對SCLC、惡性黑色素瘤、多發骨髓瘤、腦瘤(原發或繼發)等亦有一定療效。
【注意事項】
定期監測肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病(鹽酸丙卡巴肼腸溶片能加強降血糖藥的作用)、嚴重感染、近期經過放療或抗癌藥治療者應減量。
【用法與用量】
口服,成人一次50mg,一日3次,亦可臨睡前頓服,以減輕胃腸道反應,連用兩周,四周重複。若白細胞低於3.0×109/L,血小板低於80~100×109/L應停藥。血象恢復後劑量減為每日50~100mg。
【兒童用藥注意事項】
小兒每日按體重3~5mg/Kg或按體表面積100mg/m2,分次口服,服藥1~2周,停藥兩周。對兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性,故臨床上可使用其它藥物如VP-16替代。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
有致畸作用,孕婦尤其妊娠初期三個月內禁用,哺乳期婦女用藥不確定。
【老年人用藥注意事項】
可酌情減量。
【不良反應】
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,可致白細胞及血小板減少,出現較遲,一般發生於用藥後4~6周,2~3周后可恢復;
2.噁心、嘔吐、食欲不振常見,偶有口腔炎、口乾、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖異常等,肝損害、皮炎、皮膚色素沉著、脫髮、外周神經炎等偶見。
【藥物相互作用】
不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等並用,以免增加其降壓作用;鹽酸丙卡巴肼腸溶片有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用;與箭毒並用,增加肌肉鬆弛作用,可致呼吸困難;可增強降血糖藥作用,故用鹽酸丙卡巴肼腸溶片時應儘量避免與其並用。
【藥理】
鹽酸丙卡巴肼腸溶片為肼的衍生物,本身無抗癌作用,體內代謝物具烷化作用,屬非典型烷化劑,鹽酸丙卡巴肼腸溶片經肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子(CN3+)與DNA結合使之解聚,並使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化,進而抑制RNA及蛋白質合成,干擾腫瘤細胞增殖,在細胞周期中阻礙S期細胞進入G2期。
【藥物代謝動力學】
口服吸收快而完全,易透過血腦屏障,以肝腎組織中濃度最高,血漿T1/2為7~10分鐘,主要從尿中排泄。
【拼音名】: YANUSUAN BINGKABAJING CHANGRONG PIAN
【性狀】: 鹽酸丙卡巴肼腸溶片為腸溶糖衣片,除去糖衣後顯白色。
【貯藏】: 遮光,密封、室溫保存。