emend

Emend止吐藥和催吐藥，用度約為60％～65％，達峰時間（Tmax）為4小時，在化療前1小時先口服1粒125mg規格膠囊。與安慰劑相比，該藥發生率較高的不良反應包括鹼性磷酸酶水平升高、血糖升高、血鈉降低。

藥品介紹

英文藥名

Emend（Aprepitant Capsules）

中文藥名

阿瑞吡坦膠囊

藥品類別

止吐藥和催吐藥

規格

膠囊劑 80mg, 125mg。

藥理毒理

該藥為選擇性高親和性P物質/神經激肽-1（NK1）受體抑制劑，對5-羥色胺（5HT3）、多巴胺和皮質激素受體的親和力很低。該藥可通過血腦屏障，與大腦中NK1受體結合。臨床前及臨床試驗數據表明，該藥與5HT3受體抑制劑昂丹司瓊及皮質激素地塞米松合用後，可進一步增強後者抑制順鉑所致的急性及遲發性噁心、嘔吐的臨床療效。

藥動學

用度約為60％～65％，達峰時間（Tmax）為4小時，食物對該藥的體內藥代動力學影響不大。該藥的藥代動力學特性呈非線性，血漿蛋白結合率大於95％。該藥分布容積大，主要通過藥物代謝進行清除，代謝途徑包括CYP3A4（主要途徑）、CYP1A2和CYP2C19（次要途徑）；經腎臟排泄較少。該藥血漿清除率為62～90mL/min，半衰期為9～13小時。肝功能不全、腎功能不全以及終末期腎病（ESRD）患者無需調整給藥劑量。

適應症

高致吐性抗癌化療藥物（包括大劑量順鉑治療方案）所致的急性和遲發性噁心、嘔吐。

用法用量

在化療前1小時先口服1粒125mg規格膠囊；在隨後進行化療的兩天中，每天早上口服1粒80mg規格膠囊。食物對該藥吸收無太大影響。老年患者、腎功能不全患者以及正在進行血液透析的終末晚期腎病患者無需調整劑量。

如何購買

美國是醫藥分開的國家，藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售，必須憑美國醫生（電子/紙質）處方。如今國內患者可以依 托科技，通過好醫友國際醫療平台實現遠程的病歷互動，由美國醫生根據患者病情開具電子處方，以正規渠道在好醫友美國藥房購買到處方藥。

不良反應

研究者曾在大約3300名患者群中對該藥的總體安全性進行了評估。與安慰劑相比，該藥發生率較高的不良反應包括鹼性磷酸酶水平升高、血糖升高、血鈉降低、白細胞數增高、紅細胞尿及白細胞尿。在不同化療周期，上述不良反應均有相似表現。在臨床試驗中，曾經出現過散在的因果關係不明確的嚴重不良反應病例，包括心動過緩、方向知覺的喪失以及十二指腸潰瘍穿孔。曾報告有一位患者在服用該藥後出現Stevens-Johnson綜合徵，而另一位患者曾經出現過血管性水腫和風疹。

注意事項

該藥為中等程度的CYP3A4抑制劑，最好不要與丁醯苯類精神病藥匹募齊特（pimozide）、抗組胺藥特非那定、阿司咪唑以及促胃腸道動力藥西沙必利合用。這是因為抑制CYP3A4可能導致上述藥物血漿濃度升高，從而引起嚴重，甚至是致命的不良的應。 應密切觀察給藥後化療患者的臨床表現，以防出現急性和遲發性噁心、嘔吐。另外，還應注意患者是否存在藥物不良反應的表現，如過敏反應、嗜睡和噁心。 應告知患者該藥為一種止吐藥，可預防和控制成年患者的噁心和嘔吐。該藥通過隨其他藥物一起使用，但無法阻止已經發生的噁心和嘔吐。如果患者的肝臟存在問題，或者正在服用其他藥物、維生素或植物補充劑，則應及早告知醫生。應告知患者該藥為膠囊劑，應隨水一起吞服。應告知患者該藥給藥方案（見“劑量及用藥”項）。食物對該藥給藥沒有影響。該藥最常見的副作用為疲乏、噁心、呃逆、便秘、腹瀉及食慾減退。

藥物相互作用

該藥與其他藥物（包括主要通過CYP3A4代謝的化療藥物）合用時應小心。該藥對CYP3A4的抑制作用可能會導致合用藥物的血濃度升高。該藥對CYP3A4底物口服製劑的體人藥代動力學的影響作用要大於對其靜脈製劑的影響。