簡介
【產品名稱】齊墩果酸。
【英文名稱】Oleanolic acid。
【化 學 名】(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid。
齊墩果酸【分子式】CHO
【分子量】456
【Mp】 306 ~308℃
【異 名】土當歸酸Oleanol、Caryophyllia、Astrantigeninc、Giganteumgeninc。
【C A S 號】508-02-1。
【EINECS 號】 208-081-6
。
【來 源】主要提取來源木犀科植物齊墩果olea europaea l.的葉；女貞ligustrum lucidum ait.果實；龍膽科植物青葉膽swertia mileensis t.n.he et w.l.shi全草；川西獐牙菜s. mussotii franch.；傘形科植物大星芹astrantia major l.的葉、根；五加科植物楤木aralia chinensis l.的根皮及莖皮；葫蘆科植物大籽雪膽hemsleya macrosperma c.y.wu、可愛雪膽hemsleya amabilis diels、中華雪膽hemsleya chinensis cogn.（金龜蓮、羅鍋底) 的塊根。
【分 子 式】C30H48O3。
【分 子 量】456.71。
物化性質
【熔點】：308℃～310℃，[α]20D+68°至+78°（C=0.15，氯仿）。
【成分分類】五環三萜類。
【規 格】95%，>98%。
【鑒 別】（1)取該品約50mg，加氯仿2ml溶解後，加硫酸2滴，振搖，靜止，氯仿液自無色（或淡黃色）漸變為淡紅色。
(2）取該品少量，加乙酸酐lml，微熱使溶解，滴加硫酸1滴，即顯紫紅色，放置後色漸變深。
(3）取該品少量，加香草醛的冰乙酸溶液（香草醛0.5g，加冰乙酸10ml溶解，即得）0.2ml，加高氯酸0.8ml，置沸水浴中加熱數分鐘，顯紫紅色，加乙酸乙酯2ml，紫紅色溶入乙酸乙酯中，放置不變色。
(4）該品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。
【檢 查】氯化物取該品50mg加水25ml，強力振搖15min，濾過，取濾液依法檢查（中國藥典1977年版一部附錄4頁），如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液7ml成的對照液比較，不得更濃（0.14%）。
有關雜質取該品，加等量的乙醇，氯仿製成每lml中含lmg的溶液，照薄層層析法（中國藥典1977年版一部附錄38頁）試驗，吸取上述溶液l0ml，點於矽膠G薄層板上，以氯仿：丙酮（10:1）為展開劑。展開後，取出揮散溶劑，噴以5%磷鉬酸乙醇液顯色，置120℃加熱數分鐘，除主斑點外，不得顯其他斑點。
乾燥失重取該品約0.5g，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1977年版一部附錄44頁）。
熾灼殘渣不得過0.1%（中國藥典1977年版一部附錄45頁）。
【含量測定】取該品約0.15g，精密稱定，加無水乙醇20ml、苯5ml，微熱使溶解，加酚酞指示液8滴，用0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀液滴定，並做空白試驗校正，即得（每lml0.05mol/L乙醇制氫氧化鉀液相當於22.84mg的C30H48O3）。
藥理藥效
1．減輕肝損傷：齊墩果酸為五環三萜類化合物，對四氯化碳引起的大鼠急慢性肝損傷有明顯保護作用。經治療後，腫大的線粒體與擴張的粗面內質網得到恢復。還可使急性和慢性肝損傷的肝細胞氣球樣變性、壞死和炎性反應明顯減輕。肝內甘油三酯蓄積減少，糖原量增多。
2．降低血清谷丙轉氨酶活性：齊墩果酸對急性、慢性肝炎及肝硬化動物均有明顯降酶作用。
3．降低血清r-球蛋白，並與組織學觀察所見之肝臟有關炎症反應減輕相一致。
4．促進肝細胞的再生：齊墩果酸可促使大鼠殘留肝臟的核分裂相數目明顯增多，再生度高於對照組，提示具有促進細胞再生的作用。
5．降低肝硬化大鼠腦勻漿酷氨酸水平：由於腦勻漿酷氨酸水平明顯下降，可抑制假性神經遞質的生成，故有利於肝性腦病的防治。
6．抑制肝纖維增生：經齊墩果酸治療的肝纖維化的大鼠，肝纖維增生嚴重並明顯減輕，肝膠原蛋白含量減少，提示具有防治肝硬化的作用。
7．齊墩果酸對小鼠單核吞噬細胞系統、巨噬細胞吞噬功能和實驗性關節炎有明顯抑制作用，但對異性體液免疫功能和抗原結合細胞有影響。增強免疫和抑制S180瘤株生長。
8．對染色體損傷有保護作用，對實驗性動脈粥樣硬化有預防作用，還可糾正蛋白代謝障礙。
【不良反應】1、少數患者有口乾、腹瀉、上腹部不適感，經對症處理可消失。
2、個別患者出現血小板輕度減少，停藥後可恢復。
上海傳染病醫院等單位用該品觀察治療急性黃疸型肝炎280例，結果治癒率為64．8%，總有效率為94．4%。明顯高於西藥對照組的44%和88．1%；2．治療慢性肝炎298例，結果顯效率為43．7%，總有效率為69．8%。
【用法與用量】口服，急性肝炎：一次30mg，一日90mg；慢性肝炎：一次50mg，一日200mg。
【貯 藏】 陰涼乾燥，避光環境保存。
