基本內容
藥品信息
藥品別名
英文:AnetholiTrithionum、Anetholtrithionum、Athenentol、Felviten、Sialor
中文:膽維他、環戊硫酮、茴香腦三硫酮、舒雅樂、
藥物劑型
片劑:12.5mg/片,25mg/片
膠囊:25毫克/粒
原料藥信息
基本信息
英文名稱:5-(4-methoxyphenyl)-1,2-dithiole-3-thione
英文別名:5-(4-methoxyphenyl)-3h-1,2-dithiole-3-thione;3-(p-anisy)trithione;3-(p-Methoxyphenyl)-trithione;5-(4-methoxyphenyl)-3h-2-dithiole-3-thione;5-(p-Methoxyphenyl)-1,2-dithiocyclopenten-3-thione;5-(p-Methoxyphenyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione;5-(p-methoxyphenyl)-3h-2-dithiole-3-thione;
中文別名:5-(對甲氧基苯基)-1,2-二硫環戊-4-烯-3-硫酮;膽維他;3-對甲氧苯基三硫酮;5-(對-甲氧基苯基)-1,2-二硫環戊烯-3-硫酮;茴香腦三硫酮
CAS 號:532-11-6
分 子 式:C10H8OS3
分 子 量:240.36
物理化學性質
外觀:橙紅色晶體,無嗅。具有強烈苦味。
溶解性:實際上不溶於水,微溶於醇,溶於吡啶、氯仿、苯略溶於醚、丙酮、醇、乙酸。
熔點: 111℃
製備方法
茴香腦與硫磺經環合而得。
反應罐中加入茴香腦、二甲基甲醯胺,攪拌,投入硫磺粉。加熱至146-150℃,保溫反應1.5小時。反應結束,冷至80℃,減壓回收二甲基甲醯胺,將反應物料冷至66℃,加入二甲苯活性炭,加熱至108℃並保溫半小時,然後趁熱過濾。濾液冷至0℃,結晶,過濾,水洗得粗品。經二甲苯或乙酸丁酯精製後得茴三硫成品。收率為40%。
MSDS信息
儲運特性:庫房通風低溫乾燥
毒性分級:中毒
急性毒性:口服-小鼠 LD50: 3850 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1780 毫克/公斤
可燃性危險特性:可燃; 燃燒產生有毒硫氧化物煙霧
類別:有毒物品
滅火劑:乾粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水
藥理作用
本藥為膽汁成分分泌促進劑,具有以下作用特點:1.能促進膽汁的排出,使膽酸、膽色素及膽固醇等固體成分的分泌量顯著增加,特別是增加膽色素分泌;2.本藥還能明顯增強肝臟谷胱甘肽水平,顯著增強谷氨醯半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽還原酶等活性,從而顯著增強肝細胞活力,使膽汁分泌增多。能消除肝炎病灶的肝充血等症狀,促進肝細胞活化,有利於肝功能恢復正常;3.本藥有催涎促消化作用,能促進唾液分泌,對抗精神病藥物引起的唾液減少特別有效;能促進胃腸道蠕動和腸管內氣體排出,可迅速消除腹脹、便秘、口臭、噁心、腹痛等消化不良症狀;4.本藥還有分解膽固醇作用和解毒作用,能促進體內醇類物質快速代謝而消除,降低血中膽固醇含量並防止其沉著或附著於血管內壁;對酒精、藥物、食物等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗過敏作用;5.本藥還能促進尿素的生成和排泄,有明顯的利尿作用。
藥動學
本藥口服後吸收迅速,生物利用度高,服用後15~30min起效,1h後達血藥濃度峰值。
適應證
1.用於膽囊炎、膽管炎、膽石症、高膽固醇血症。
2.用於急、慢性肝炎、初期肝硬化。
3.用於緩解腹脹、便秘、口臭、噁心、腹痛等消化不良症狀。
4.用於解酒。
5.有時也用於增強膽囊或膽管的造影效果。
注意事項
1.膽道完全梗阻者禁用。
慎用: (1)甲狀腺功能亢進者慎用;
(2)孕婦或哺乳期婦女慎用。
2.本藥解酒作用顯著,酒前5~10min服用效果最佳。
不良反應
1.有時可發生腹脹、腹瀉、腹痛、噁心、腸鳴等胃腸反應及蕁麻疹、發熱、頭痛等過敏反應。
2.本藥可引起尿液變色。
3.長期服用可致甲狀腺功能亢進。
用法用量
口服給藥:片劑 每次12.5~50mg,每天3次。
膠囊 一次1粒,一日3次,或遵醫囑。
專家點評
本品能促進膽汁、膽酸、膽色素的分泌、活化肝細胞,增加肝臟的解毒功能。可用於膽囊炎、膽石症、急慢性肝炎等,有增強膽囊和膽道造影的結果,並可與其他藥物配合治療黃疸性肝炎,也可治療唾液缺乏。
與[1-3]熊去氧膽酸合用治療淤膽型病毒性肝炎,不僅患者的臨床症狀、體徵改善迅速,藥物安全性高,而且實驗室檢測指標改善明顯,退黃效果理想,提示二者聯合使用具有較好的保護肝細胞、促進膽汁排泄等作用,能有效改善淤膽型病毒性肝炎患者的症狀、體徵和肝功能及預後,值得在臨床中進一步推廣。