藥品簡介
通用名 鹽酸美克洛嗪片
英文名 MECLOZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN MEIKELUOQIN PIAN
藥品類別 抗變態反套用藥
性狀 本品為淡黃色片。
貯藏 遮光,密封保存。
主要成分
通用名 鹽酸美克洛嗪
化學名 1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)-哌嗪二鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN MEIKELUOQIN
英文名 MECLOZINE HYDROCHLORIDE
分子式 C25H27ClN2·2HCl
分子量 463.88
規 格 25mg
藥理毒理
本品為組胺受體的拮抗劑,可對抗組胺引起的降壓效應、並對致死量組胺引起的動物死亡起保護作用。並有中樞抑制和局麻作用。抗暈動症和眩暈效應與其抗膽鹼作用有關。
藥代動力學
口服後1小時起效,T1/2為6小時,用藥一次可維持藥效8 ~ 24小時。
適應症
用於暈動症引起噁心、嘔吐、頭暈的治療和預防。對前庭疾病引起的眩暈也有效。
用法用量
口服 一次25mg,一日3次。
預防暈動病:應提前1小時服藥,每次25 ~ 50mg, 每日1次。
不良反應
常見睏倦,其他尚有視力模糊、乏力、口乾等反應。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
(1)在下列情況下應慎用:膀胱頸狹窄、良性前列腺肥大、閉角型青光眼、幽門十二指腸狹窄等。
(2)本品可抑制組胺引起的皮膚反應,在藥物過敏性皮試前72小時應停用本品,以免出現假陰性反應結果。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 大鼠超過人常用劑量25~50倍可見幼仔齶裂。經藥物流行病調查,未發現不良反應。醫生套用於孕婦時應權衡利弊。因本品可進入乳汁,哺乳期婦女不宜用。
兒童用藥 新生兒、早產兒不宜用。
老年患者用藥 老年人對成人常規劑量較敏感,易發生低血壓、精神錯亂、滯呆和頭暈,應酌情減量。
藥物相互作用
(1)本品可使乙醇、中樞抑制藥和抗膽鹼藥的作用加強。
(2)本品可拮抗阿朴嗎啡的催吐作用。
藥物過量
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。如服用中毒量,可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療,其他包括給氧和靜脈輸液等支持療法。
鑑別
取本品15片,研細,用氯仿研磨提取三次,濾過,濾液置水浴上蒸乾後,置105℃乾燥1小時,殘渣照下述方法試驗:(1) 取殘渣約0.2g,加乙醇25ml使溶解,濾過,濾液中加入飽和三硝基苯酚的乙醇溶液25ml,攪拌,濾過,沉澱用乙醇洗滌數次,再用水洗滌數次,在105℃乾燥4小時後,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄15頁),熔點為213~219℃,熔融時同時分解。
(2) 取殘渣約25mg,加水溶解後,顯氯化物的鑑別反應(中國藥典1990年版二部附錄39頁)。
(3) 取本品細粉適量(約相當於鹽酸美克洛嗪20mg,加乙醇製成每1ml中含0.01mg的溶液,濾過,濾液照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在230nm的波長處有最大吸收。
檢查
應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1990年版二部附錄3頁)。
含量測定
取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸美克洛嗪0.2g),置分液漏斗中,加水50ml,振搖,分別用氯仿提取3次(50ml、20ml、20ml ),合併氯仿液,置水浴上蒸發至剩10~15ml,放冷,加冰醋酸15ml、醋酐5ml、醋酸汞試液5ml與喹哪啶紅指示液2滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定至紅色消失,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於23.20mg的C25H27ClN2·2HCl。