鹽酸度洛西丁

鹽酸度洛西丁

鹽酸度洛西丁的分子式是C18H19NOS.HCl;C18H20ClNOS;英文名是Cymbalta;分子量是333.88;CAS號是136434-34-9。

基本信息

理化性質

鹽酸度洛西汀的mp:165-168 :
旋光118-121
溶劑:甲醇
溫度:20℃
濃度:0.81mg/ml
比旋光度:[α]D=+119.76

劑型/規格/用法/用量
片劑、膠囊,40mg 、 60mg 、 120mg。

主治功能

用於治療包括骨關節痛和慢性腰背痛在內的慢性肌肉疼痛;

治療重度抑鬱症。

適應症

(1) 抑鬱症;有效改善抑鬱症的情感和軀體症狀。
(2) 治療女性應激性尿失禁。

副作用

度洛西汀最常見的不良事件(發生率≥5%且至少是安慰劑組的2倍)有:噁心、口乾、便秘、食慾減退、疲勞、嗜睡和出汗增加。發生率至少為2%,但小於或等於安慰劑組的不良事件有:腹痛、心悸、消化不良、背痛、關節痛、頭痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。

作用機制

鹽酸度洛西汀是一種5HT/去甲腎上腺素再攝取抑制劑,通過抑制5HT和去甲腎上腺素再攝取來提高這些神經遞質的含量,起到抗抑鬱的作用。度洛西汀對抑鬱症的其他軀體症狀如全身疼痛和胃腸紊亂有療效,因而比抗抑鬱藥物具有優勢,這些症狀在現有常規療法中未予治療。

市場前景

Frost & Sullivan最新的健康戰略分析預測,到2006年,美國抗抑鬱症藥物的收入最高可達140億美元。度洛西汀有望在2003年底正式進入美國市場銷售。分析家預測,到2006年,度洛西汀年度最高銷售額可達6億美元。
雖然新型抗抑鬱劑不斷上市,但5-羥色胺再攝製抑制劑的銷售量約占全部抗抑鬱劑的一半,且治療成本較低;再之度洛西汀具有新型的作用機制,即抑制去甲腎上腺素的再攝取。所以在我國開發度洛西汀有著良好前景。度洛西汀在中國尚無銷售數據,預計至中國上市頭一年市場份額將占國內5億元抗抑鬱藥市場的1%;按照本類藥在世界範圍內的遞增速度,在2009年將在國內達到5000萬~1億元人民幣。它必產生很大的社會效益及經濟效益。

行政保護

國家食品藥品監督管理局藥品行政保護公告
第九十二號(授權公告)
申請人所在國:美國
申 請 人:禮來公司
申請藥品名稱:
通用名:鹽酸度洛西汀
(Duloxetine hydrochloride)
商品名:欣百達(Cymbalta)腸溶膠囊
授 權 號:B-US06081402
授 權 日:2006年8月14日
藥品行政保護辦公室對該藥品的申請檔案進行實質審查後,認為符合行政保護條件,即日起授予行政保護,特此公告。
二○○六年八月十四日
本品的化合物於1988年在美國申請專利,在中國沒有化合物專利,但有製備專利,專利號分別是87108715和9411705,而且已經授權。

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