成份
本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星,輔料含增稠劑玻璃酸鈉。鹽酸左氧氟沙星化學名稱為: (S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢[1,2,3-de]-[1,4]-苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。
其結構式為:
分子式:CHFNO·HCL·HO
分子量:415.85
性狀
本品為淡黃綠色或微黃色的澄明液體。
適應症
本品適用於治療敏感細菌引起的細菌性結膜炎、細菌性角膜炎。
規格
5ml:15mg(以左氧氟沙星計)。
用法用量
將將本品滴入患眼的結膜囊內。一日3~5次,一次1~2滴。推薦療程:細菌性結膜炎7天、細菌性角膜炎10~l4天,或遵醫囑。
不良反應
最常報導的不良反應是暫時性視力下降、發燒、暫時性眼熱、眼痛或不適、咽炎及畏光,發生率約1%~3%。其他發生率低於1%的不良反應有:過敏、眼瞼水腫、眼睛乾燥及瘙癢。
禁忌
對鹽酸左氧氟沙星或其他喹諾酮類藥物及本品任何組分過敏者禁用。
注意事項
l.本品只限於滴眼用,不能用於結膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房內。
2.和其他抗感染藥一樣,延長使用本品將可能導致非敏感微生物的過度生長,包括真菌。因此本品不應長期使用。
3.喹諾酮類藥物全身用藥時,即使只有一次,也有可能發生過敏反應,某些反應伴有心血管虛脫、喪失知覺、血管性水腫(包括咽、喉或臉部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。 如果發生皮疹或其他過敏反應的症狀,應立即停止用藥並諮詢醫生。
4.使用時注意避免污染容器前端。
5.建議細菌性結膜炎、角膜炎患者不戴接觸透鏡。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由
由於目前尚缺乏懷孕婦女使用左氧氟沙星滴眼液的資料,因此對於懷孕婦女,只有在判斷藥物的潛在利益大於對胎兒的潛在風險時,才能使用本品。根據氧氟沙星的研究報導,推測左氧氟沙星可通過人乳汁排泄,因此哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
l歲以下嬰兒使用本品的療效及安全性尚未確立。未成熟動物口服喹諾酮類藥物可引起關節病,但沒有證據證明左氧氟沙星滴眼液對承重關節有任何影響。
老年用藥
老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無總的差別。
藥物相互作用
有關本品的藥物相互作用的研究尚不充分。已經證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶鹼的血藥濃度,干擾咖啡因的代謝,增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用,如果同服環孢菌素,患者可能會有一過性血清肌酐升高。已經證明某些喹諾酮類藥物全身服用時可增加茶鹼的血藥濃度,干擾咖啡因的代謝,增加口服抗凝藥華法林及其衍生物的作用,如果同服環孢菌素,患者可能會有一過性血清肌酐升高。
藥理毒理
藥理作用
左氧氟沙星為氧氟沙星的左鏇體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構酶Ⅳ和DNA鏇轉酶(均為Ⅱ型拓樸異構酶)的活性,阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究
遺傳毒性:左氧氟沙星Ames試驗、CHO/HGPRT突變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程式外DNA合成試驗(UDS)、小鼠體內姐妹染色體交換試驗結果均為陰性。體外CHL細胞株染色體畸變試驗、CHL/IU細胞株姐妹染色體交換試驗結果均為陽性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg(相當於眼科臨床上最大推薦劑量的2900倍)時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90 mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
致癌作用:大鼠摻食法給予左氧氟沙星高達100mg/kg/天,連續給藥2年,未見致癌作用。
藥代動力學
國外產品QUIXIN滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究資料介紹,15名健康成人志願者進行15天療程的治療,測定不同時間點左氧氟沙星血漿濃度。用藥後1小時左氧氟沙星平均血藥濃度從第1天的0.86ng/ml變化到第15天的2.05ng/ml。頭2天每2小時滴QUIXIN滴眼液一次,每天共8次,以後每天每4小時滴眼一次,每天4次,每次1~2滴。第4天測得左氧氟沙星平均最大血藥濃度為2.25ng/ml。平均最大血藥濃度第1天為0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低於報導的左氧氟沙星標準口服劑量最大血藥濃度1/1000。
30名健康成人志願者滴入一滴QUIXIN滴眼液,測定不同時間點淚液中左氧氟沙星的濃度。結果60分鐘內平均淚液濃度在34.9μg/ml到221.1μg/ml範圍內,滴眼後4、6小時平均淚液濃度分別為17.0μg/ml和6.6μg/ml。這些濃度的臨床意義尚不清楚。
貯藏
遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
包裝
棕色塑膠瓶裝,每支5毫升。
有效期
24個月。
執行標準
WS-(X-030)-2006Z