簡介
概況
“雲克”是我國首個用於RA臨床治療的核素藥物,並榮獲國家發明專利以及“國家重點新產品”證書,受中國專利保護。於2001年獲得國家藥品監督管理局的認可,可以作為普通藥品在臨床進行流通使用。
通過與全國逾百家科研機構進行科研協作,對“雲克”藥物的治療機理及臨床療效等進行了多方實驗及臨床驗證:“雲克”能通過獨特的免疫調節機制,降低IL-1、IL-6、TNF-α、MMP3等多種標誌性細胞因子水平,抑制破骨細胞活性,同時促進成骨細胞分裂增殖,從而修復骨侵蝕,恢復關節功能。其藥物毒副作用少而輕微,比常用的Anti-RA藥物毒性低。通過對部分患者長達三年的追蹤發現,“雲克”無一般Anti-RA藥物引起的胃腸、肝腎方面的不良反應,也無致癌傾向。10萬人次以上臨床套用證明“雲克”治療類風濕性關節炎是非常安全的。
臨床套用
十年來的臨床套用表明“雲克”治療類風濕性關節炎總有效率達85%以上,患者生活質量大幅度改善,部分癱瘓病人經過“雲克”治療後能在一定程度上恢復生活自理能力。現普遍用於治療類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、甲亢突眼、腫瘤骨轉移等免疫性疾病和骨性疾病。
概念
雲克是人工微量元素鎝[99Tc]與亞甲基二膦酸(MDP)的螫合物商品名。為防止分解,製成A劑人工微量元素溶液,B劑為注射用亞錫亞甲基二膦酸鹽凍乾粉,混合後充分振搖,經螯合反應後在常溫下靜置5分鐘作靜脈注射。
雲克能明顯抑制巨噬細胞產生白介素1(IL-1),具有抗炎抗風濕作用。
雲克中的亞甲基二膦酸(MDP)通過螫合金屬離子可降低膠原酶對關節滑膜組織的破壞作用。
雲克中的人工微量元素鎝可以清除人體內的自由基,保護SOD的話力,調節人體自身免疫。
雲克能抑制前列腺素的合成,具有明顯鎮痛作用。
藥代動力學試驗表明,雲克對骨關節部位有明顯的靶向性,故用藥量少,安全高效。
適應症:
類風濕性關節炎、甲亢伴浸潤性突眼、強直性脊柱炎、銀屑病和銀屑病性關節炎,能抑制癌症骨轉移,對癌骨轉移有鎮痛作用,可防止和治療骨質疏鬆, 防止骨折、肩周炎、痛風、風濕性關節炎等骨關節疾病。
藥理作用
雲克能明顯抑制巨噬細胞產生白介素1(IL-1),具有抗炎抗風濕作用。
雲克中的亞甲基二膦酸(MDP)通過螫合金屬離子可降低膠原酶對關節滑膜組織的破壞作用。
雲克中的人工微量元素鎝可以清除人體內的自由基,保護SOD的活力,調節人體自身免疫。
雲克能抑制前列腺素的合成,具有明顯鎮痛作用。
藥代動力學試驗表明,雲克對骨關節部位有明顯的靶向性,故用藥量少,安全高效。
適應症
類風濕性關節炎、甲亢伴浸潤性突眼、強直性脊柱炎、銀屑病和銀屑病性關節炎,能抑制癌症骨轉移,對癌骨轉移有鎮痛作用,可防止和治療骨質疏鬆,防止骨折、肩周炎、痛風、風濕性關節炎等骨關節疾病。
特點:
起效快
適應症廣
遠期療效好
不良反應少且輕微
毒理學試驗:
急性毒性試驗
用藥量為臨床日用量1500倍(靜脈),2000倍(灌胃)時,未見動物死亡和器官病變,LD50未測出。
長期毒性試驗
大鼠連續半年注射鎝[99Tc]亞甲基二膦酸鹽注射液觀察:無毒性劑量組劑量相當於人日用量40倍;Beagle犬三個月靜注長期毒性試驗表明:無毒性組劑量為人日用量的30倍,表明毒性很低。
臨床推薦用法
"雲克"注射液
A劑+B劑作為一針靜脈注射
類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、甲亢伴浸潤性突眼和眼肌麻痹及銀屑病等自身兔疫性疾病:每日注射一針,20針為一療程,一般10針左右見效。對於治療甲亢伴眼突,40針以後,可每周靜脈注射兩針,酌情維持2-3個月可逐漸改善眼突度。
肩周炎、痛風、風濕痛:每日靜脈注射一針,一般10針可達到治療效果。可根據病情酌情增減靜注次數。
各類型骨質疏鬆,變形性骨炎:每周靜脈注削兩針,堅持治療半年至一年。
"雲克"靜滴液和"雲克"膠囊
針劑(200mg/瓶) 膠囊(300mg/粒)
癌骨轉移:點滴5天(每天一瓶,每瓶用250ml生理鹽水稀釋,點滴2-3小時),後口服膠囊15天(每天二次,每次1-2粒,飯後兩小時服用最好)。
高鈣血症:點滴5天(同治療癌骨轉移),後口服膠囊3個月(每天服1一2粒,飯後兩小時服用最好)。
各類型骨質疏鬆或變形性骨炎:每用點滴一瓶(200mg),堅持治療半年至一年;或每日口服膠囊一粒(300mg),服一個月停兩個月,堅持半年至一年(視病情而定)。
較嚴重的類風濕病人:用"雲克"靜滴液點滴1-2天,用法同上述"癌骨轉移"之後再用"雲克"注射液繼續治療。
注意事項
1.本品如發生變色或沉澱,應停止使用。
2.心功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老年患者用藥】無
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。