藥物名稱
中文名：鹽酸卡替洛爾
拼音名：Yansuan Katiluo’er
英文名：CARTEOLOL HYDROCHLORIDE
理化性質
Chemical Abstracts Service number（化學文摘登記號，簡稱CAS NO.）： 51781-21-6
分子式：C16H24N2O3·HCl
分子量：328.84
化學名：5-(3-特丁胺基-2-羥基)丙氧基-3,4-二氫喹諾酮鹽酸鹽按乾燥品計算，含C16H24N2O3.HCl不得少於99.0%。
性狀
鑑別方法
（1）取本品約0.1g，加水5ml使溶解，加硫氰酸鉻銨試液5滴，即生成淡紅色沉澱。
（2）取本品，加水製成每1ml中含8μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在215nm與252nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集817圖）一致。
紅外譜（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（《中國藥典》附錄Ⅲ）。化學反應
酸度：取本品1.0g，加水100ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～6.0。
溶液的澄清度與顏色：取本品1.0g，加水30ml溶解後，溶液應澄清無色。
乾燥失重：取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣：取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬：取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
有關物質
取本品0.20g，加甲醇10ml使溶解，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照薄層色譜法 （附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液備10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-濃氨溶液 （50:20:1）為展開劑，展開後．晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
砷鹽
取本品1.0g，置坩堝中，加硝酸鎂的乙醇溶液（1→50）10ml，點火燃燒後，緩緩加熱灰化，如有炭化物殘留，用少量硝酸潤濕，再強熱灰化，放冷，加鹽酸3ml，置水浴上加熱溶解，用少量水移入發生瓶中，加甲基橙指示液1滴，再用氨試液或稀鹽酸中和，作為供試品溶液，依法檢查（附錄Ⅷ J 第二法），用標準砷溶液 2ml製備標準砷對照液，應符合規定（0.0002%）。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加冰醋酸30ml，在水浴上加熱溶解，放冷，加醋酐 70ml，照電位滴定法(附錄Ⅶ A)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於32.88mg的C16H24N2O3.HCl。
測定方法
方法名稱：
鹽酸卡替洛爾的測定—電位滴定法
套用範圍：
本方法採用滴定法測定鹽酸卡替洛爾的含量。
本方法適用於鹽酸卡替洛爾。
方法原理：
供試品加冰醋酸置水浴上溶解後，放冷，加醋酐，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 醋酐
5. 冰醋酸
6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取供試品0.5g，加冰醋酸30mL在水浴上加熱溶解，放冷，加醋酐70mL，照電位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於32.88mg的鹽酸卡替洛爾（C16H24N2O3 ·HCl），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
其他信息
類別
β受體阻滯劑。
貯藏
密封保存。
產品套用
鹽酸卡替洛爾滴眼液
基本簡介
鹽酸卡替洛爾滴眼液為一種藥物，對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對於某些繼發性青光眼，高眼壓症，手術後未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼，加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。
本品含鹽酸卡替洛爾(C16H24N2O3.HCl)應為標示量的95.0%～105.0%
本品加適量苯扎氯銨為抑菌劑。
【俗名】美開朗
【功能主治】適用於治療青光眼、高眼壓症，亦用於治療心律失常及原發性高血壓。
【用法及用量】滴眼：每次1滴，每日2次。
不良反應
【不良反應】
1.1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。
2.一些患者出現下列不良反應：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。
3.長期連續用於無晶體眼或有眼底疾患者時，偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。
4.一些患者出現心率減慢及血壓下降。
5.偶見下列不良反應：心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。
6.套用本品還有以下非常罕見不良反應：
（1）全身症狀：頭痛。
（2）心血管系統：心率失常，暈厥，心傳導阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。
（3）消化系統：噁心。
（4）神經系統：抑鬱。
（5）皮膚：過敏反應，包括局部和全身疹，脫髮。
（6）呼吸系統：支氣管痙攣，呼吸衰竭。
（7）內分泌系統：掩蓋糖尿病患者套用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀。
其他簡介
【規格】滴眼劑：10mg/1ml（1%）、20mg/1ml（2%）。
【是否醫保用藥】非醫保
【是否非處方藥】處方
【禁忌】
1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3.對本品過敏者。
4.運動員慎用。
特殊人群用藥
【特殊人群用藥】藥品對於孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。藥品對於兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。
藥物相互作用
【藥物相互作用】
1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用鹽酸卡替洛爾滴眼液時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時套用，對正在套用β受體阻斷劑口服治療的患者應慎用鹽酸卡替洛爾滴眼液。
4. 鹽酸卡替洛爾滴眼液與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合併使用。
5. 鹽酸卡替洛爾滴眼液與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【有效期】暫定兩年半。
