對原發性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對於某些繼發性青光眼,高眼壓症,手術後未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用鹽酸卡替洛爾滴眼液滴眼可進一步增強降眼壓效果。
【注意事項】
1. 鹽酸卡替洛爾滴眼液慎用於已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌症的患者,包括異常心動過緩,I度以上房室傳導阻滯。
2. 對有明顯心臟疾病患者套用鹽酸卡替洛爾滴眼液應監測脈搏。
3. 鹽酸卡替洛爾滴眼液慎用於對其他β-腎上腺能阻斷劑過敏者。
4. 已有肺功能低下的患者慎用。
5. 鹽酸卡替洛爾滴眼液慎用於自發性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者,因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖症狀。
6. 鹽酸卡替洛爾滴眼液不易單獨用於治療閉角型青光眼。
7. 與其他滴眼液聯合使用時,請間隔10分鐘以上。
8. 鹽酸卡替洛爾滴眼液含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
9. 定期複查眼壓,根據眼壓變化調整用藥方案。
10. 用前應搖勻,避免容器尖端接觸眼睛,防止滴眼液污染。
【用法與用量】
滴眼,一日2次,一次1滴。滴於結膜囊內,滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3~5分鐘。
【禁忌症】
1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者,嚴重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動過緩,Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,明顯心衰,心源性休克。
3.對鹽酸卡替洛爾滴眼液過敏者。
【兒童用藥注意事項】
鹽酸卡替洛爾滴眼液對於兒童的安全性和療效尚未確立,請慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸卡替洛爾滴眼液對於孕婦的安全性尚未確立,孕婦應慎用。尚不清楚鹽酸卡替洛爾滴眼液是否通過乳汁分泌,已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼後可在哺乳期婦女乳汁中測到,且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應,所以哺乳期婦女應權衡利弊,在醫生指導下使用。
【不良反應】
1. 1/4的患者出現暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結膜充血水腫。
2. 一些患者出現下列不良反應:視物模糊、畏光、上瞼下垂、結膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。
3. 長期連續用於無晶體眼或有眼底疾患者時,偶在眼底黃斑部出現浮腫、混濁,故需定期測定視力,進行眼底檢查。
4. 一些患者出現心率減慢及血壓下降。
5. 偶見下列不良反應:心率失常、心悸、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。
6. 套用鹽酸卡替洛爾滴眼液還有以下非常罕見不良反應:(1) 全身症狀:頭痛。
(2) 心血管系統:心率失常,暈厥,心傳導阻滯,腦血管意外,腦缺血,心衰,心悸。
(3) 消化系統:噁心。
(4) 神經系統:抑鬱。
(5) 皮膚:過敏反應,包括局部和全身疹,脫髮。
(6) 呼吸系統:支氣管痙攣,呼吸衰竭。
(7) 內分泌系統:掩蓋糖尿病患者套用胰島素或降糖藥後的低血糖症狀。
【藥物相互作用】
1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。
2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用鹽酸卡替洛爾滴眼液時應嚴密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動過緩。
3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時套用,對正在套用β受體阻斷劑口服治療的患者應慎用鹽酸卡替洛爾滴眼液。
4. 鹽酸卡替洛爾滴眼液與鈣通道拮抗劑合用應慎重,因可引起房室傳導阻滯,左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者,應避免兩種藥合併使用。
5. 鹽酸卡替洛爾滴眼液與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。
6. 酚噻嗪類藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用,因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【藥理】
藥理作用:1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑,對β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2. 卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區別在於它具有內在擬交感活性。
3. 鹽酸卡替洛爾滴眼液為鹽酸卡替洛爾滴眼液,對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用,可使眼壓下降22~25%。
4. 卡替洛爾的主要代謝產物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑,也有降眼壓作用,它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。
5. 鹽酸卡替洛爾滴眼液的降眼壓機制主要是減少房水生成,鹽酸卡替洛爾滴眼液對房水經葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。
非臨床毒理研究: 致癌性:動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續2年不產生致癌毒性。
致突變性:體內外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾,對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。
【藥物代謝動力學】
對家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml,滴藥眼房水中的放射活性在滴藥後1小時達峰值,其大部分為原型。滴藥後0.5~1小時,藥物向其他眼組織中的轉移達峰值,此後迅速消失,未發現在眼組織內的積蓄性。滴藥後1小時,滴藥眼房水、血漿及對側眼房水中的放射活性比值為200:5:1。
對健康人雙眼各滴2%鹽酸卡替洛爾滴眼液1滴,滴藥後24小時,滴入量的16%經尿排出,該時的尿中排泄半衰期為5小時,此外,滴眼後爆破的血藥濃度在定量界限(5ng/ml)以下。
【拼音名】: YANSUAN KATILUO'ER DIYANYE
【性狀】: 鹽酸卡替洛爾滴眼液為無色的澄明溶液。
【包裝規格】: 5ml,聚乙烯塑膠眼藥瓶。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。